双环咪唑－3－基－胺衍生物

摘要

本发明涉及以碱或可药用盐形式的通式(I)的双环咪唑－3－基－胺。本发明还涉及制备本发明的双环咪唑－3－基胺化合物的方法和含有至少一种以碱或可药用盐形式的通式(I)的双环咪唑－3－基－胺作为活性成分的药物。

主权项

1.以碱或可药用盐形式的通式I所示的双环咪唑-3-基-胺，其中X和Y代表CH或N，条件是X和Y不能同时为N，R¹代表叔丁基、(CH₂)_nCN(n＝4、5或6)、任选取代的苯基、C₄-C₈-环烷基、CH₂CH₂R(R＝4-吗啉基)、1，1，3，3-四甲基丁基或CH₂R^a，其中R^a为H、OH、C₁-C₈-烷基(直链或支链的)、任选取代的苯基、CO(OR’)(R’为直链C₁-C₄-烷基或支链的C₁-C₅-烷基)、PO(OR’)₂(其中R’＝直链的C₁-C₄-烷基或支链的C₁-C₅-烷基)或Si(R^xR^yR^z)(其中R^x、R^y、R^z各自独立是C₁-C₄-烷基(直链或支链)、C₄-C₈-环烷基和苯基)。R²代表H、COR^b，其中R^b是C₁-C₄-烷基(直链或支链)、C₃-C₈-环烷基、CH₂CH₂CO(OR^c)，其中R^c是C₁-C₄-烷基(直链或支链)、金刚烷基、任选取代的苯基、任选取代的1-萘基或2-萘基和任选取代的2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、噻唑基或呋喃基、CH₂苯基、CH₂CH₂R^d，其中R^d为任选取代的苯基、或CONHR^e，其中R^e表示C₁-C₈-烷基(直链或支链)、C₃-C₈-环烷基或任选取代的苯基，R³是甲基、乙基、叔丁基、C₃-C₈-环烷基、苯基，其任选在3、5或6-位单取代或任选在4-位和另外在2-和/或3-位和/或5-位和/或6-位多取代、苯氧基、任选取代的萘基、任选取代的吡咯、任选取代的吡啶基、任选取代的呋喃、任选取代的噻吩、任选取代的蒽、任选取代的菲或任选取代的喹啉，条件是当R¹为叔丁基、正丙基、正丁基、1，1，3，3-四甲基丁基、环己基、CH₂CH₂R(R＝4-吗啉基)、单取代的苯基、2，6-二甲基苯基或苄基，而且同时R²为H或-CO(甲基)时，R³不能是正丙基、环己基、未取代的苯基或在3-位上被甲酰氨基单取代的苯基，当R¹为苄基且R³为甲基时，或者当R¹为CH₂C(O)叔丁基且R³为未取代的苯基时，R²不能是H。