2，5－cis－二取代的吡咯烷衍生物、合成方法及其用途

摘要

本发明涉及一种2，5－cis－取代的吡咯烷衍生物、多组分的一锅法合成2，5－cis－取代的吡咯烷衍生物的方法和用于合成手性辅剂或配体的分子切块、或含有生物活性的吡咯烷环的化合物的用途。本发明的2，5－cis－取代的吡咯烷衍生物的结构式为上式，其中，R¹为氢或C_1－10的烷基；R²为氢或C_1－10的烷基；R³为氢、C_1－8的烷基或苄基；R⁴为氢或C_1－10的烷基；R⁵为苯基、对位取代C_1－3烷基的苯基、对位取代OR⁷给电子基的苯基、对位取代卤素的苯基、对位取代COOR⁸拉电子基的苯基、邻甲基苯基、2’－噻吩基、(E)－苯乙烯基或(E)－CH₂=CHR⁹；R⁶为氢、C_1－3的烷基、给电子基团OR¹⁰、拉电子基COOR¹¹、硝基或卤素；E为拉电子基团COOR¹²、腈基或砜基SO₂Ph；Ts为对甲苯磺酰基。R⁷为C_1－4的烷基、R⁸为C_1－10的烷基、R⁹为C_1－8的烷基、R¹⁰为C_1－4的烷基、R¹¹为C_1－10的烷基、R¹²为C_1－10的烷基或苯基。

主权项

1.一类2，5-cis-取代的吡咯烷衍生物，其特征是具有如下结构式：其中，R1为氢或C1-10的烷基；R2为氢或C1-10的烷基；R3为氢、C1-8的烷基或苄基；R4为氢或C1-10的烷基；R5为苯基、对位取代C1-3烷基的苯基、对位取代OR7给电子基的苯基、对位取代卤素的苯基、对位取代COOR8拉电子基的苯基、邻甲基苯基、2-噻吩基、(E)-苯乙烯基或(E)-CH2＝CHR9；R6为氢、C1-3的烷基、给电子基团OR10、拉电子基COOR11、硝基或卤素；E为拉电子基团COOR12、腈基或砜基SO2Ph；Ts为对甲苯磺酰基；R7为C1-4的烷基、R8为C1-10的烷基、R9为C1-8的烷基、R10为C1-4的烷基、R11为C1-10的烷基、R12为C1-10的烷基或苯基。