发明名称 新的具有速激肽受体拮抗活性的取代的哌嗪衍生物
摘要 本发明涉及取代的哌嗪衍生物(下文中称为化合物或式(1)的化合物、或其立体异构体、或其药用盐),及其作为速激肽受体拮抗剂的用途这样的拮抗剂可用来治疗速激肽介导的疾病和症状,本文中公开的有哮喘、咳嗽和支气管炎。
申请公布号 CN1098255C 申请公布日期 2003.01.08
申请号 CN96193271.6 申请日期 1996.03.11
申请人 阿温蒂斯药物公司 发明人 T·P·伯克霍尔德;T-B·莱;E·M·库德拉茨
分类号 C07D241/04;C07D241/08;C07D403/04;C07D403/06;C07D403/14;A61K31/50 主分类号 C07D241/04
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 唐伟杰
主权项 1.下式的化合物或其立体异构体,或者药用盐:<img file="C9619327100021.GIF" wi="852" he="646" />其中G<sub>1</sub>是-CH<sub>2</sub>或-C(O)-;G<sub>2</sub>是-CH<sub>2</sub>-或-C(O)-;G<sub>3</sub>是-CH<sub>2</sub>-或-C(O)-;m是0或1;Ar<sub>1</sub>选自下列基团:<img file="C9619327100022.GIF" wi="1271" he="348" />其中Z<sub>1</sub>是分别独立的1至2个取代基,它们选自氢原子、卤素、羟基、CF<sub>3</sub>、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基和C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基;Ar<sub>2</sub>选自下列基团:<img file="C9619327100023.GIF" wi="343" he="303" /><img file="C9619327100024.GIF" wi="577" he="339" />其中Z<sub>2</sub>是氢原子或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基;Ar<sub>3</sub>选自下列基团:<img file="C9619327100031.GIF" wi="1052" he="368" /><img file="C9619327100032.GIF" wi="425" he="444" />其中Z<sub>3</sub>是氢原子或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基;R<sub>6</sub>为氢或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基;R<sub>1</sub>是氢原子或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基;条件是当G<sub>1</sub>是-C(O)-时,G<sub>2</sub>不是-C(O)-;并再进一步假设当G<sub>3</sub>是-CH<sub>2</sub>-时,G<sub>1</sub>和G<sub>2</sub>为-CH<sub>2</sub>-。
地址 美国俄亥俄州