| 发明名称 | 新的苯基哌嗪 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一组具有对多巴胺D2－受体高亲和性且为良好的5－羟色胺重吸收抑制剂的苯基哌嗪。本发明涉及式(I)的苯基哌嗪衍生物及其盐,其中:X是通式(I)中的基团(1),其中S1是氢或卤素;S2和S3分别是氢、(1－6C)烷基、苯基或苄基;S4代表两个氢原子或一个氧代基,S5是H或(1－4C)烷基;且Y是C、O或S。 | ||
| 申请公布号 | CN1390214A | 申请公布日期 | 2003.01.08 |
| 申请号 | CN00811865.5 | 申请日期 | 2000.08.22 |
| 申请人 | 索尔瓦药物有限公司 | 发明人 | R·范海斯;J·A·M·范德海登;C·G·克鲁斯;J·提普克;M·T·M·图尔普;G·M·维瑟;B·J·范福利特 |
| 分类号 | C07D405/12;C07D401/12;C07D413/12;C07D417/12;C07D209/34;C07D403/12;C07D209/40;A61K31/496 | 主分类号 | C07D405/12 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 樊卫民 |
| 主权项 | 1、本发明涉及一组通式(I)所示的新的苯基哌嗪衍生物及其盐：<img file="A0081186500021.GIF" wi="1080" he="316" />其中：-X是通式(1)所示基团<img file="A0081186500022.GIF" wi="726" he="406" />其中-S<sub>1</sub>是氢或卤素，-S<sub>2</sub>和S<sub>3</sub>独立表示氢、具有1-6个碳原子的烷基、苯基或苄基，-S<sub>4</sub>代表两个氢原子或一个氧代基，-S<sub>5</sub>是氢或具有1-4个碳原子的烷基，且-Y是C、O或S，或通式(2)所示基团<img file="A0081186500023.GIF" wi="607" he="384" />其中S<sub>1</sub>具有上述含义且R是H、具有1-4个碳原子的烷基、具有2-6个碳原子的烷氧基烷基，具有2-4个碳原子的链烯基或具有2-4个碳原子的炔基，或通式(3)所示基团<img file="A0081186500031.GIF" wi="588" he="398" />其中S<sub>1</sub>具有上述含义且Z是C、O或N，或通式(4)所示基团<img file="A0081186500032.GIF" wi="548" he="313" />其中S<sub>1</sub>具有上述含义，或通式(5)所示基团<img file="A0081186500033.GIF" wi="520" he="411" />其中S<sub>1</sub>具有上述含义且A是O或N，与哌嗪环的5位或8位相连，或通式(6)所示基团<img file="A0081186500034.GIF" wi="561" he="395" />其中S<sub>1</sub>具有上述含义且S<sub>6</sub>和S<sub>7</sub>代表氢原子或一个氧代基，或通式(7)所示基团<img file="A0081186500035.GIF" wi="594" he="319" />其中一条虚线可代表一个双键，S<sub>1</sub>具有上述含义，且P＝T＝Q＝氮或p＝T＝氮，且Q＝C或P＝Q＝氮且T＝C或C-CH<sub>3</sub>或P＝氮，且T和Q是碳或P＝氮。T是碳且Q是硫-m的值为2-6；-n的值为0-2；-R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>独立地代表氢或具有1-3个碳原子的烷基；或R<sub>5</sub>+R<sub>6</sub>代表-(CH<sub>2</sub>)-<sub>p</sub>，其中p的值为3-5，且-R<sub>7</sub>是具有1-3个碳原子的烷基，具有1-3个碳原子的烷氧基，卤素或氰基；或R<sub>6</sub>+R<sub>7</sub>(R<sub>7</sub>在吲哚基的7位)代表-(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>基团，其中q的值为2-4。 | ||
| 地址 | 荷兰韦斯普 | ||