作为NK－1受体拮抗剂的结晶性(2－二苯甲基－1－氮杂双环[2,2,2]辛－3－基)－(5－异丙基－2甲氧基苄基)氯化铵多晶型物

摘要

(2－二苯甲基－1－偶氮－双环[2,2,2]辛－3－基)－(5－异丙基－2－甲氧基苄基)胺二盐酸化物二水合物的两种结晶性多晶型物形式为形式I和形式II。含至少一种这些多晶型物的药物组合物对于治疗接受化疗患者的呕吐的制剂来说具有良好的稳定性。这种药物组合物可经常规口服给药,优选通过片剂或胶囊或经静脉给药。还公开了形式I和形式II的制备方法。

主权项

1.具有下式的(2-二苯甲基-1-偶氮-双环[2.2.2]辛-3-基)-(5-异丙基-2-甲氧基苄基)-胺二盐酸化物的晶形其中所述晶形选自a)吸湿性的二盐酸化物无水形式；b)非吸湿性的二盐酸化物二水合物，显示如下X射线粉末衍射图形的形式I多晶型物峰序号   1     2     3     4     5     6     7     8d间距  17.2   9.5   8.4   6.9   4.9   4.4   3.9   3.5以及c)非吸湿性的二盐酸化物二水合物，显示如下X射线粉末衍射图形的形式II多晶型物峰序号  1     2     3     4     5     6     7     8    9d间距  11.3  8.8   7.5   6.4   4.9   4.5   3.8   3.7  3.0