用4－位取代的2－丁酮制备萘丁酮

摘要

公开了钯催化的芳基卤化物和烯基卤化物与乙烯基化合物的偶合。同时也公开了涉及钯催化的4－位取代的和6－位取代的2－甲氧基萘偶合形成萘丁酮的优选实施方案。这个新反应的优点在于,一般在本领域中被直接用于制备萘丁酮的甲基乙烯基酮就在原位形成。我们发现了一种利用原位形成的甲基乙烯基酮的机制,从而避免了使用昂贵的、有毒的和不稳定的甲基乙烯基酮原料。该反应可用于多种具有药物活性的化合物和非药物活性的化合物的制备。

主权项

1.一种制备4-(6′-甲氧基-2′-萘基)-丁-3-烯-2-酮的方法，包括使下式的化合物其中X＝CH₃SO₃或OR；每个R独立地为氢原子，烷基，芳基，酰基，烷基磺酰基，芳基磺酰基，氨基甲酰基，烷氧基羰基或芳氧基羰基；与取代的甲氧基萘其中Y＝卤素，N₂⁺Z^-；N＝氮原子；Z＝BF₄^-，HSO₄^-，卤素负离子；在合适的反应条件下，在一种非均相催化剂的存在下接触，然后氢化反应产物，生成下式的化合物：