| 摘要 |
A találmány tárgya szteroid receptorok által mediált folyamatokmodulálására szolgáló (I) általános képletű vegyületek, ezekettartalmazó gyógyszerkészítmények és eljárások az előállításukra.Közelebbről, a találmány androgén receptor (AR) agonista, parciálisagonista és antagonista hatású nem szteroid vegyületek és készítményekelőállítását és alkalmazási módszereit ismerteti. Továbbá a találmányoltalmi körébe tartoznak a kulcs intermedierek előállítási eljárásaiés alkalmazásai is, ide értve az AR moduláló vegyületekintermedierjeinek egy sztereoszelektív szintézisútját is. ahol: R1jelentése hidrogénatom, F, CI, Br, I, NO2, OR9, NR10R11, S(O)mR9, C1-C8 alkil, C1-C8 cikloalkil, C1-C8 heteroalkil, C1-C8 halo-alkil, C1-C8aril, C1-C8 arilalkil, C1-C8 heteroaril, C1-C8 alkinil- vagy C1-C8alkenil-csoport, ahol az alkil, cikloalkil, hetero-alkil, halo-alkil,aril, aril-alkil, heteroaril, alkinil- és alkenilcsoportok adottesetben szubsztituáltak; R2 jelentése F, CI, Br, I, CF3, CF2Cl, CF2H,CFH2, CF2OR9, CH2OR9, OR9, S(O)mR9, NR10R11, C1-C8 alkil, C3-C8cikloalkil, C1-C8 heteroalkilrcsoport; R3 jelentése hidrogénatom, F,Cl, Br, I, OR9, S(O)mR9, NR10R11, vagy C1-C6 alkil, C1-C6 heteroalkil-vagy C1-C6 halo-alkil-csoport, ahol az alkil, heteroalkil- és halo-alkil-csoportok adott esetben szubsztituáltak; R4 és R5 jelentéseegymástól függetlenül hidrogénatom, OR9, S(O)mR9, NR10R11, C(Y)OR11,C(Y)NR10R11, C1-C8 alkil, C1-C8 cikloalkil, C3-C8 heteroalkil, C1-C8halo-alkil, aril, aril-alkil, heteroaril, C2-C8 alkinil- vagy C2-C8alkenilcsoport, ahol az alkil, cikloalkil, heteroalkil, halo-alkil,aril, aril-alkif, heteroaril, alkinil- és alkenilcsoportok adottesetben szubsztituáltak, vagy R4 és R5 együtt egy adott esetbenszubsztituált telített vagy telítetlen 3-7 tagú gyűrűt képeznek; R6 ésR7 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, C1-C8 alkil, C3-C8cikloalkil, C1-C8 heteroalkil, C1-C8 halo-alkil, aril, aril-alkil,heteroaril, C2-C8 alkinilvagy C2-C8 alkenilcsoport, ahol az alkil,cikloalkil, heteroalkil, halo-alkil, aril, aril-alkil, heteroaril,alkinil- és alkenilcsoportok adott esetben szubsztituáltak. Ó |
