| 摘要 |
A jelen találmány tárgya az NPY receptorok, különösen az NPY1 receptorújszerű, hatásos, nem peptidszerű antagonista hatóanyagai, amelyeketegy sor egy-, két-, vagy háromgyűrűs heterogyűrűs vázból kiindulvaállítanak elő. A jelen találmány tárgya az újszerű vegyületek,gyógyszerkészítmények, valamint eljárások azok alkalmazásáraneuropeptid Y fölösleggel összefüggő élettani rendellenességekkezelésére szolgáló gyógyszerkészítmények előállításánál. A jelentalálmány szerinti újszerű vegyületek az (I), (III), (XIV) és (XV)általános képletű vegyületek, amely képletekben X jelentésenitrogénatom vagy CR14 képletű csoport; W jelentése kénatom,oxigénatom, vagy NR15 képletű csoport; Y jelentése nitrogénatom vagyCR3 képletű csoport; E, F, és G jelentése egyaránt, egymástólfüggetlenül, CR3 képletű csoport vagy nitrogénatom; I és J jelentéseegyaránt, egymástól függetlenül, C=O képletű csoport, kénatom,oxigénatom, CR3R16 vagy NR15 képletű csoport, ha I és/vagy J egyszereskötéssel kapcsolódik a szomszédos gyűrűatomhoz, vagy nitrogénatom vagyCR3 képletű csoport, ha I és/vagy J kettőskötéssel kapcsolódik aszomszédos gyűrűatomhoz; K jelentése nitrogénatom vagy CR3 képletűcsoport, ha kettőskötéssel kapcsolódik L-hez vagy J-hez, illetveoxigénatom, kénatom, C=O, CR3R16, vagy NR15 képletű csoport, ha Kegyszeres kötéssel kapcsolódik a szomszédos gyűrűatomokhoz, vagynitrogénatom, vagy CR3 képletű csoport, ha kettőskötéssel kapcsolódikvalamelyik szomszédos gyűrűatomhoz; L jelentése nitrogénatom, vagyCR16 képletű csoport, ha egyeskötéssel kapcsolódik valamennyiszomszédos atomhoz, vagy C(szénatom), ha kettőskötéssel kapcsolódik K-hoz; az I, J, K, és L atomokat (csoportokat) tartalmazó 6- vagy 7-tagúgyűrű 1-3 kettőskötést, 0-2 heteroatomot, és 0-2 C=O csoportottartalmazhat, amely esetekben az ilyen csoportok szénatomja a gyűrűrészét képezi, az oxigénatom pedig a gyűrű helyettesítő atomja; Qjelentése oxigénatom vagy NR15 képletű csoport. Az ilyen vegyületekgátolják a neuropeptid Y hatását a megfelelő receptorokon, és ezhatásos olyan élettani rendellenességek kezelésében, amelyekneuropeptid Y fölösleggel kapcsolatosak, többek között az étkezésirendellenességek, mint például az elhízás és a bulímia, és bizonyosszív- és keringési betegségek, például a magas vérnyomás. Ó |
