发明名称 PYRAZOLO[4,3-D]PYRIMIDINE-DERIVATIVES, PROCESS FOR THEIR PREPARATION, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM AND THEIR USE
摘要 A találmány tárgya (I) általános képletű vegyületek, ahol a képletbenR1, R2 jelentése egymástól függetlenül H, A, OH, OA vagy Hal; R1 és R2jelentése együtt 3-5 szénatomos alkiléncsoport, -O-CH2-CH2-, -CH2-O-CH2-, -O-CH2-O- vagy -O-CH2-CH2-O-, R3, R4 jelentése egymástólfüggetlenül hidrogénatom vagy A, X jelentése egyszeresen R8 csoporttalszubsztituált R5, R6 vagy R7 csoport, R5 jelentése lineáris vagyelágazó láncú 1-10 szénatomos alkiléncsoport, ahol egy vagy kettőmetiléncsoportot -CH=CH-csoport, oxigénatom, kénatom vagy SO csoporthelyettesíthet, R6 jelentése 5-12 szénatomos cikloalkil- vagycikloalkil-alkiléncsoport, R7 jelentése fenil- vagy fenilmetilcsoport,R8 jelentése COOH, COOA, CONH2, CONHA, CON(A)2 vagy CN csoport, Ajelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport és Hal jelentése fluoratom,klóratom, brómatom vagy jódatom, valamint ezek fiziológiailagelfogadható sói és szolvát formái. A találmány második tárgya eljárása fenti vegyületek előállítására, amely eljárás szerint a) egy (II)általános képletű vegyületet - ahol a képletben R3, R4 és X jelentésea fent megadottakkal azonos, és L jelentése klóratom, brómatom,hidroxilcsoport, SCH3 csoport vagy reakcióképes észterezett OH-csoportegy (III) általános képletű vegyülettel - ahol a képletben R1 és R2jelentése a fent megadott - reagáltatják, vagy b) egy (I) általánosképletű vegyületben egy X-csoportot egy másik X-csoporttá alakítanak,oly módon, hogy például egy észtercsoportot COOH-csoporttáhidrolizálnak, vagy egy COOH-csoportot egy amiddá vagy egycianocsoporttá alakítanak, és/vagy egy (I) általános képletűvegyületet egy sójává alakítják. A találmány tárgyát képezik továbbá afenti vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények, illetve avegyületek alkalmazása a kardiovaszkuláris rendszerrendellenességeinek és potenciazavaroknak a kezelésére. Ó
申请公布号 HU0202624(A2) 申请公布日期 2002.12.28
申请号 HU20020002624 申请日期 2000.08.24
申请人 MERCK PATENT GMBH. 发明人 BEIER;CHRISTADLER;EGGENWEILER;JONAS;SCHELLING
分类号 A61K31/519;A61P9/00;A61P9/04;A61P15/10;A61P43/00;C07D231/00;C07D239/00;C07D487/04 主分类号 A61K31/519
代理机构 代理人
主权项
地址
您可能感兴趣的专利