| 摘要 |
A találmány (I) általános képletű PDE4 inhibitor vegyületekre, -amelynek képletében R1 az alkilrészben adott esetben szubsztituált -(CR4R5)nC(O)-O (CR4R5)mR6, -(CR4R5)nO(CR4R5)mR6, -(CR4R5)nC(O)-NR4- -(CR4R5)mR6 vagy -(CR4R5)rR6 általános képletű csoport; m 0, 1 vagy 2;n 0, 1, 2, 3 vagy 4; r 0, 1, 2, 3, 4, 5 vagy 6; R4 és R5 hidrogénatomvagy alkilcsoport; R6 hidrogénatom, metil-, hidroxi-, adott esetbenszubsztituált aril-, (aril-oxi)-alkil-, indanil-, indenil-,policikloalkil-, tetrahidrofuril-, furil-, tetrahidropiranil-,piranil-, tetrahidrotienil-, tienil-, tetrahidrotiopiranil-,tiopiranil-, cikloalkil- és telítetlen cikloalkilcsoport; X -YR2,fluoratom, -NR4R5 vagy formil-amino-csoport; Y oxigénatom vagy S(O)m,csoport; m' 0, 1 vagy 2; X2 oxigénatom vagy NR8 csoport; X4hidrogénatom, ciano-, -R9, -OR8, -C(O)R8, -C(O)OR8, -C(O)- -NR8R8,vagy -NR8R8 csoport; R2 adott esetben szubsztituált metil- vagyetilcsoport; s 0, 1, 2, 3 vagy 4; Ar adott esetben -R7 csoporttalszubsztituált fenilcsoport; Z -OR14, -OR15, -SR14, -S(O)m'R7, -S(O)2NR10R14. -NR10R14, -NR14C(O)R9, -NR10C(Y')R14, -NR10C(O)OR7, -NR10C(Y')- -NR10R14, -NR10S(O)2NR10R14, -NR10C(NCN)NR10Rl4, -NR10S(O)2-R7, -NR10C(CR4NO2)NR10R14, -NR10C(NCN)SR9, -NR10C(CR4NO2)-SR9, -NR10C(NR10)NR10R14, -NR10C(O)C(O) NR10R14 vagy -NR10C(O)C(O)OR14csoport; R8 hidrogénatom vagy -R9 csoport; R9 adott esetbenszubsztituált alkilcsoport; Rl0 -OR8 vagy -R11 csoport; R11hidrogénatom vagy adott esetben szubsztituált alkilcsoport; vagy haR10 és R11 jelentése -NR10R11 csoport, a nitrogénatommal együtt egygyűrűs csoportot képezhet; - a vegyületeket tartalmazógyógyszerkészítményekre, valamint allergiás és gyulladásos betegségekkezelésére, továbbá a tumor nekrózis faktor (TNF) termelés gátlásáravonatkozik. Ó |
