1,2,3,4－四氢－苯并呋喃并[3,2,－c]吡啶衍生物，其制备方法和用途

摘要

本发明涉及具有中枢α2-肾上腺素受体拮抗剂活性的下式化合物，其N-氧化物、药学上可被接受的加成盐类及立体化学异构物形式，其中各R¹彼此独立地为氢、卤素、C_1-6烷基、硝基、羟基或C_1-4烷氧基；Alk为C_1-6烷二基；n为1或2；D为任选取代的单-、二-或三环含氮杂环，本发明还涉及这些化合物的制备、含有它们的组合物及其作为药物的用途。

主权项

1.一种下式的化合物其N-氧化物形式、药学上可被接受的加成盐类或立体化学异构体形式，其中：各R¹彼此独立地为氢、卤素、C_1-6烷基、硝基或C_1-4烷氧基；Alk为C_1-6链烷二基；n为1或2；D为1-或2-苯并咪唑基、2(3H)苯并噁唑酮-3-基或下式的基团其中各X彼此独立地代表S；R²为C_1-6烷基、芳基或芳基C_1-6烷基；R³为C_1-6烷硫基；R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R¹⁰和R¹¹各彼此独立地为氢或C_1-6烷基；R⁹为芳基；或R³与R⁴可一起形成下式的二价基-R³-R⁴-：-CH₂-CH₂-CH₂-CH₂-    (a-1)；-CH＝CH-CH＝CH-           (a-2)；其中所述基团(a-1)和(a-2)的一或两个氢原子各可彼此独立地被卤素、C_1-6烷基、芳基C_1-6烷基、三氟甲基、氨基、羟基或C_1-6烷氧基取代；或可能时两个偕氢原子可被芳基C_1-6亚烷基取代；或-R³-R⁴-也可为-S-CH₂-CH₂-                (a-3)；-S-CH₂-CH₂-CH₂-           (a-4)；-S-CH＝CH-                   (a-5)；-NH-CH＝CH-                  (a-6)；或-CH＝CH-O-                   (a-7)；其中在所述基团(a-3)至(a-7)的一个或可能时二或三个氢原子各可彼此独立地被C_1-6烷基取代。