| 发明名称 | 新的杂环衍生物及其医药用途 | ||
| 摘要 | 通式(I)所代表的杂环衍生物或其药学上可接受的盐，其中各符号如说明书中所定义。化合物(I)或其药学上可接受的盐显示对哺乳动物优越的抑制ACAT作用和抑制脂质过氧化作用，从而用作ACAT抑制剂和脂质过氧化抑制剂。即它们用于预防和治疗如动脉硬化、高脂血症与糖尿病有关的动脉硬化损害、脑及心脏的缺血性疾病等。 | ||
| 申请公布号 | CN1097043C | 申请公布日期 | 2002.12.25 |
| 申请号 | CN96198670.0 | 申请日期 | 1996.09.30 |
| 申请人 | 京都药品工业株式会社 | 发明人 | 神谷尚治;白波濑弘明;松井博;中村正平;和田胜夫 |
| 分类号 | C07D209/08;C07D209/12;C07D209/14;C07D209/18;C07D215/40;A61K31/40;A61K31/47 | 主分类号 | C07D209/08 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 周慧敏 |
| 主权项 | 1.式(I)表示的杂环衍生物或其药学上可接受的盐：<img file="C9619867000021.GIF" wi="865" he="420" />其中，R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和R<sup>5</sup>之一为羧基、C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>-烷氧基羰基，或者为被羟基、羧基、C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>-烷氧基羰基或式-NR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>表示的基团(其中，R<sup>9</sup>和R<sup>10</sup>各自独立地为C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基)取代的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基，其余的两个基团各自独立地为氢原子、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基；R<sup>3</sup>或R<sup>4</sup>之一为用式-NHCOR<sup>7</sup>表示的基团，其中，R<sup>7</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷硫基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基-C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基、苯基、苯基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基或式-NHR<sup>8</sup>基团(其中R<sup>8</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>-烷基)，其余的一个基团为氢原子、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基；R<sup>6</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>-烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>-链烯基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷硫基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基-C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基或苯基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基；及Z为由下式表示的基团<img file="C9619867000022.GIF" wi="157" he="140" />或<img file="C9619867000023.GIF" wi="306" he="141" />条件是当R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和R<sup>5</sup>之一为羧基或C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>-烷氧基羰基时，Z应该为下式所示的基团：<img file="C9619867000031.GIF" wi="322" he="137" /> | ||
| 地址 | 日本京都市 | ||