取代的芳基吡唑的制备方法

摘要

本发明涉及制备通式(I)的取代的芳基吡唑的方法和制备这些芳基吡唑的新中间体，其中，R¹、R²、R³和R⁴的定义如说明书所述。

主权项

1.制备通式(I)的取代的芳基吡唑的方法其中R¹代表氢或卤素，R²代表氰基或卤素，R³代表卤素、烷基、卤代烷基或烷氧基羰基和R⁴代表任意取代的烷基，其特征在于第一步中通式(II)的卤代芳烃其中R¹、R²和R³各自定义如上和X代表卤素与通式(III)的取代的炔烃反应，其中Z代表1-羟基-异丙基或三甲硅烷基，在步骤二中生成的通式(IV)取代的芳基炔烃，其中R¹、R²、R³和Z各自定义如上与碱金属氢氧化物或碱土金属氢氧化物和/或碱金属氟化物或碱土金属氟化物反应，在步骤三中，生成的通式(V)的芳基炔烃，其中R¹、R²和R³各自定义如上与通式(VI)的酰化剂反应，           R⁴-CO-X¹                               (VI)其中R⁴定义如上和X¹代表卤素或-O-CO-O-R⁴，和在步骤四中，生成的通式(VII)的芳基炔酮其中R¹、R²、R³和R⁴各自定义如上与肼(水合物)反应。