| 发明名称 | 2－氮杂二羟基二环[2.2.1]庚烷化合物的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及将2－氮杂二羟基二环[2.2.1]庚烷化合物的(1R)非对映体或其盐在异丙醇中进行酸催化的缩醛化或缩酮化反应,从而导致其二羟基部分被保护。此外,本发明还涉及在约0.01mol%至约1mol%RuO<SUB>2</SUB>或其水合物的存在下,用约3当量的氧化剂将2－氮杂二羟基二环[2.2.1]庚烷化合物(1R)非对映体的二O－保护的衍生物氧化成相应的内酰胺以生成对映体过量(“ee”)大于或等于约95%的内酰胺化合物。 | ||
| 申请公布号 | CN1385422A | 申请公布日期 | 2002.12.18 |
| 申请号 | CN02122409.9 | 申请日期 | 1997.10.15 |
| 申请人 | 阿温蒂斯药物公司 | 发明人 | M·欧·布里恩;P·利昂;D·拉格奥;M·鲍沃斯;T·杜兰德 |
| 分类号 | C07D221/22;C07D201/02 | 主分类号 | C07D221/22 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 陈昕 |
| 主权项 | 1.下式化合物的制备方法<img file="A0212240900021.GIF" wi="482" he="302" />其中R是氢，或分别是下式的基团：<img file="A0212240900022.GIF" wi="789" he="250" />其中R<sub>1</sub>是烷基，Ar是任选性取代的芳基，R<sub>3’</sub>和R<sub>3”</sub>是氢、烷基或苯基，或者R<sub>3’</sub>和R<sub>3”</sub>与它们所连接的碳原子合在一起形成环烷基，该方法包括，将下式化合物<img file="A0212240900023.GIF" wi="225" he="284" />其中R<sub>4’</sub>和R<sub>4”</sub>是烷氧基，或与它们所连接的碳原子合在一起形成羰基，与下式所示的2-氮杂二羟基二环[2.2.1]庚烷化合物的(1R)非对映体或其盐在异丙醇中进行酸催化的缩醛化或缩酮化反应<img file="A0212240900024.GIF" wi="499" he="256" />其中*表示R手性。 | ||
| 地址 | 美国宾夕法尼亚州 | ||