发明名称 选择性抑制COX-2并衍生于吲哚链烷醇的新酯以及衍生于吲哚链烷胺的新酰胺
摘要 本发明涉及式(1)化合物的吲哚链烷醇酯和吲哚烷基酰胺,其是选择性的COX-2抑制剂。
申请公布号 CN1384741A 申请公布日期 2002.12.11
申请号 CN00814912.7 申请日期 2000.08.23
申请人 范德比尔特大学 发明人 阿米特·S·卡尔古特卡;劳伦斯·J·马尔奈特
分类号 A61K31/16;A61K31/165;A61K31/216;A61K31/4155;A61K31/422;A61K31/427;A61K31/433;A61K31/4545;A61K31/501;A61K31/5377;A61P29/00;C07C69/608;C07C69/612;C07C69/66;C07C233/33;C07C235/26;C07C235/34;C07C235/70;C07C235/72;C07C235/84;C07D209/10;C07D209/12;C07D209/14;C07D209/18;C07D209/22;C07D209/26;C07D231/10;C07D231/12;C07D261/06;C07D261/08;C07D263/30;C07D263/32;C07D277/20;C07D277/22;C07D277/30;C07D285/12;C07D401/12;C07D413/12;C07D417/12 主分类号 A61K31/16
代理机构 永新专利商标代理有限公司 代理人 过晓东
主权项 1、下式的化合物:其中:R=C1-C6烷基、C1-C6支链烷基、C4-C8环烷基、C1-C6羟基烷基、支链的C1-C6羟基烷基、羟基取代的C4-C8芳基、伯、仲或叔C1 -C6烷基氨基、伯、仲或叔支链的C1-C6烷基氨基、伯、仲或叔C4 -C8芳基氨基、C1-C6烷基羧酸、支链的C1-C6烷基羧酸、C1-C6 烷基酯、支链的C1-C6烷基酯、C4-C8芳基、C4-C8芳基羧酸、C4 -C8芳基酯、C4-C8芳基取代的C1-C6烷基、在环中具有O、N或S的C4-C8杂环烷基或芳基、在环中具有O、N或S并被烷基取代或者芳基取代的C4-C8杂环烷基或芳基、或者卤素取代的上述基团,其中卤素是氯、溴、氟或碘,R1=C1-C6烷基、C1-C6支链烷基、C4-C8环烷基、C4-C8芳基、C4-C8芳基取代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、支链的C1-C6烷氧基、C4-C8芳氧基、或者卤素取代的上述基团,或者R1是卤素,其中卤素是氯、溴、氟或碘,R2=氢、C1-C6烷基、或者C1-C6支链烷基,R3=C1-C6烷基、C4-C8芳酰基、C4-C8芳基、在环中具有O、N或S 的C4-C8杂环烷基或者芳基、C4-C8芳基取代的C1-C6烷基、烷基取代的或者芳基取代的在环中具有O、N或S的C4-C8杂环烷基或者芳基、烷基取代的C4-C8芳酰基、或者烷基取代的C4-C8芳基、或者卤素取代的上述基团,其中卤素为氯、溴、或碘,n=1、2、3或4,以及X=O、NH、或者N-R4,其中R4=C1-C6烷基或者C1-C6支链烷基,而且该化合物对于抑制环加氧酶-2具有选择性。
地址 美国田纳西州