发明名称 |
改性释放2-甲基-5-硝基-1-咪唑基-乙醇组合物及其制备和使用方法 |
摘要 |
本发明提供了具有改性释放性日服一次剂量的2-甲基-5-硝基-1-咪唑基-乙醇药物组合物,制备该药物组合物的方法,及用日服一次本药物组合物的剂量治疗微生物感染的方法。该日服一次的组合物与日服三次即释性2-甲基-5-硝基-1-咪唑基-乙醇的表现基本相同。本发明组合物包括:(a)第一批约59-约79wt%2-甲基-5-硝基-1-咪唑基-乙醇;(b)约1.5-约3.0wt%不溶于水的聚(甲)丙烯酸酯共聚物,它透水,遇水膨胀和不受pH影响;(c)约0.1-约2.0wt%防粘剂;(d)0-约23wt%第一种水溶性药物稀释剂;(e)0-约23wt%第二种水溶性稀释剂,若与(a)的颗粒一起压,它适于制成药物片剂,第二种水溶性稀释剂可与第一种水溶性稀释剂相同或不同;(f)0-约20wt%第二批2-甲基-5-硝基-1-咪唑基-乙醇;(g)0-约0.2wt%增滑剂;及(h)0-约2wt%润滑剂;其中,组合物含有颗粒,含2-甲基-5-硝基-1-咪唑基-乙醇颗粒包括(a),(b),(c)和(d);其中(a)和(f)的2-甲基-5-硝基-1-咪唑基-乙醇的重量百分比之和应在约72wt%至约79wt%之间;(d)和(e)的水溶性稀释剂的重量百分比之和应在约16wt%至约23wt%之间。 |
申请公布号 |
CN1095665C |
申请公布日期 |
2002.12.11 |
申请号 |
CN95191364.6 |
申请日期 |
1995.01.04 |
申请人 |
G·D·瑟尔公司 |
发明人 |
S·迪塞;A·M·曼辛尼;S·C·舒曼 |
分类号 |
A61K31/415;A61K9/20;A61P31/04 |
主分类号 |
A61K31/415 |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
魏金玺;谭明胜 |
主权项 |
1.一种药物组合物,它能够被挤压成改性释放2-甲基-5-硝基-1-咪唑基-乙醇的一日一次剂量形式,该组合物包括:(a)第一批59-79wt%的2-甲基-5-硝基-1-咪唑基-乙醇;(b)1.5-3.0wt%不溶于水的聚(甲)丙烯酸酯共聚物,它透水,遇水膨胀和不受pH影响;(c)0.1-2.0wt%防粘剂;(d)0-23wt%第一种水溶性药物稀释剂;(e)0-23wt%第二种水溶性稀释剂,其适于形成药物片剂,第二种水溶性稀释剂可与第一种水溶性稀释剂相同或不同;(f)0-20wt%第二批2-甲基-5-硝基-1-咪唑基-乙醇;(g)0-0.2wt%增滑剂;及(h)0-2wt%润滑剂;其中,组合物包括颗粒,含2-甲基-5-硝基-1-咪唑基-乙醇的颗粒包括(a),(b),(c)和(d);(a)和(f)的2-甲基-5-硝基-1-咪唑基-乙醇的重量百分比之和应在72wt%至79wt%之间;(d)和(e)的水溶性稀释剂的重量百分比之和应在16wt%至23wt%之间。 |
地址 |
美国伊利诺伊州 |