化合物

摘要

改进的用于寻靶酶药物前体治疗，特别是抗体指导的酶药物前体治疗(ADEPT)的系统，其中所用的酶是宿主酶的突变形式，其中天然宿主酶如核酸核酸酶通过离子对的相互作用而识别其天然底物，而突变酶和互补药物前体可逆转(“逆转极性”)所述的相互作用。

主权项

1.设计用于宿主中的匹配的两种组分系统，其中所述组分含有：(I)第一组分是寻靶部分，它是能够与肿瘤相关抗原结合的抗体或其片段，寻靶部分与能够将药物前体转变成抗肿瘤药物的在66位含有Glu的人核糖核酸酶相连和；(ii)第二组分是在所述酶影响下可转变成抗肿瘤药物的药物前体；其中：第一组分在宿主中基本上是非免疫原性的和；药物前体第二组分在天然未突变宿主酶的作用下在宿主体内不会显著地转变成抗肿瘤药物。