取代的α－羟基酸天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶抑制剂及其用途

摘要

本发明涉及新颖的取代的α－羟基酸,由通式(I)所代表,其中R1－R5、X和Z是如本文所定义的。本发明还涉及式(I)化合物是有力的天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶与编程性细胞死亡的抑制剂这一发现。因此,本发明的抑制剂能够延缓或阻滞各种临床疾病中的细胞死亡,其中发生细胞、组织或整个器官的损失。

主权项

1、式I化合物：或其药学上可接受的盐或前体药物，其中R1是可选被取代的烷基或氢；R2是氢或可选被取代的烷基；R3和R4独立地是氢、可选被取代的芳基、可选被取代的杂环基、可选被取代的碳环、可选被取代的杂芳基、可选被取代的烷基、可选被取代的烯基或可选被取代的炔基；R5是可选被取代的烷基、可选被取代的碳环、可选被取代的杂环基、可选被取代的芳基或可选被取代的杂芳基；Z是O、S、NR8或(CR9R10)n，其中R8、R9和R10独立地是氢、烷基或环烷基，n是0、1、2或3；X是1-2个氨基酸的肽或一条键。