αLβ2介导细胞粘连抑制剂

摘要

本发明涉及式(I)化合物或其药学上可接受的盐。

主权项

1、式(I)化合物：或其药学上可接受的盐；其中A是＝C(Z¹)-或＝N-；B是 1)-C(R¹)(R²)-，2)-CH＝CH-，3)-S-，4)-SO-，5)-SO₂-，    6)-O-，7)-N(R³)-，8)-N(COR⁴¹)-，9)-N(CSR⁴¹)-，10)-N(SO₂R⁵)-，11)-N(R³)CO-，12)-N(COR⁴¹)CO-，13)-N(CSR⁴¹)CO-，或14)-N(SO₂R⁵)CO-；K是-CH₂-、-CH(OH)-、-C(＝O)-或-CF₂-；M是单键、-(CH₂)_p-、-C(＝O)-或-NH-；W是下列基团之一：X和Y独立地是1)H，2)卤素，3)NO₂，4)CN，5)C_1-6烷硫基，6)NR³R⁶，7)可选被卤素取代的C_1-6烷基，8)C_1-6烷氧基，9)COR⁴²，10)可以被取代的芳基，或11)可以被取代的杂芳基；Z和Z¹独立地是1)H，2)OH，3)卤素，4)NO₂，5)CF₃，6)NR³R⁶，7)NHCOR⁴¹，8)C_1-6烷氧基，可选地被下列基团取代：    a)羧基，    b)C_1-6烷氧羰基，或    c)苯基，或9)COR⁴²；P和Q独立地是O或S；R是芳基或杂芳基，所述芳基和杂芳基可以被选自下列的基团取代：1)卤素，2)OH，3)CN，4)C_1-6烷基，可选地被选自下列的基团取代：  a)卤素，  b)OR⁶，  c)COR⁴¹，  d)可以被取代的芳基，或  e)NR³R⁶，5)C_1-6烷氧基，可选地被选自下列的基团取代：  a)卤素，  b)NR³R⁶，  c)可以被取代的芳基，  d)可以被取代的杂芳基，和  e)非芳族杂环基，6)NO₂，7)NR³R⁶，8)NHCOR⁴¹，9)NHSO₂R⁵，10)COR⁴²，11)C(＝NH)NH₂，12)CONHOH，13)可以被卤素取代的C_1-6烷硫基，14)可以被卤素取代的C_1-6烷基亚磺酰基，15)可以被卤素取代的C_1-6烷基磺酰基，16)C_1-3亚烷二氧基，可选地被下列基团取代：  a)C_1-6烷基，  b)卤素，  c)可以被取代的芳基，或  d)可以被取代的杂芳基，17)-C(＝O)-(天然α-氨基酸残基)，其中所述天然α-氨基酸残基可以被C_1-6烷基酯化，18)可以被取代的芳基，和19)可以被取代的杂芳基；R¹和R²独立地是1)H，2)卤素，3)OR³，4)OCOR⁵，5)SO₂R⁵，6)NR³R⁶，7)NR⁶COR⁴¹，8)NR⁶CSR⁴¹，9)NR⁶SO₂R⁵，10)OCONR³R³，11)N₃，12)可以被取代的C_1-6烷基，13)CN，14)COR⁴²，15)可以被取代的芳基，或16)可以被取代的杂芳基；或者R¹和R²彼此在其末端结合形成：1)氧代，2)被羧基、C_2-7烷氧羰基或CONR^aR^b取代的亚甲基，或3)C_2-3亚烷二氧基；R^a和R^b彼此在其末端结合与它们所连接的氮原子一起构成3-7元环，其中所述3-7元环可以包括另外的杂原子，例如氧、氮和硫，并且可以被C_1-6烷基、氧代、羟基、C_1-6烷氧基或NR⁶R⁶取代；R³是1)H，2)可以被取代的C_1-6烷基，3)C_3-6环烷基，4)可以被取代的芳基，5)可以被取代的杂芳基，或6)非芳族杂环基；R⁴¹是1)可以被取代的C_1-6烷基，2)可以被取代的C_1-6烷氧基，3)可以被取代的芳基，4)可以被取代的杂芳基，5)可以被取代的非芳族杂环基，6)C_3-6环烷基，或7)NR³R⁶；R⁴²是1)H，2)OH，3)可以被取代的C_1-6烷基，4)可以被取代的C_1-6烷氧基，5)可以被取代的芳基，6)NR³R⁶，或7)可以被取代的非芳族杂环基；R⁵是1)可以被取代的C_1-6烷基，或2)可以被取代的芳基；R⁶是1)H，或2)可以被取代的C_1-6烷基；m是0、1、2或3；n是0、1或2；o是1或2；p是1或2。