发明名称 新型嘧啶-4-酮化合物、其制备方法和含有它们的药物组合物
摘要 本发明涉及通式(I)的化合物、其对映体和非对映异构体及其与药物上可接受的酸加成的盐,其中:R<SUB>1</SUB>、R<SUB>2</SUB>、R<SUB>3</SUB>和R<SUB>4</SUB>可以相同或不同,它们各自代表氢原子、卤原子或选自烷基、烷氧基、多卤烷基、羟基、氰基、硝基和氨基的基团;或R<SUB>1</SUB>和R<SUB>2</SUB>、R<SUB>2</SUB>和R<SUB>3</SUB>或R<SUB>3</SUB>和R<SUB>4</SUB>与连接它们的碳原子一起形成可以取代或不被取代的苯环或可以取代或不被取代的杂芳环;X代表氧原子或亚甲基;A代表亚烷基链;a式代表可以取代或不被取代的不饱和的含氮杂环;且R<SUB>5</SUB>代表烷基。本发明涉及药物。
申请公布号 CN1381456A 申请公布日期 2002.11.27
申请号 CN02116103.8 申请日期 2002.04.18
申请人 瑟维尔实验室 发明人 G·拉维勒;T·杜巴夫特;O·马勒;M·米兰;A·德克尼;M·布罗克
分类号 C07D519/00;C07D487/04;C07D471/04;C07D498/04;C07D513/04;A61K31/519;A61P25/16;A61P25/22;A61P25/24;A61P25/00;A61P15/08;//(C07D519/00,491:052,487:04) 主分类号 C07D519/00
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 杜京英
主权项 1.通式(I)的化合物、其对映体和非对映异构体及其与药物上可<img file="A0211610300021.GIF" wi="1403" he="601" />其中:R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>可以相同或不同,它们各自代表氢原子、卤原子或 选自直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、直链或支链 (C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)多卤烷基、羟基、氰基、硝基和氨基的基团; 或R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>、R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>或R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>与连接它们的碳原子一起形成可以取代 或不被取代的苯环或可以取代或不被取代的杂芳环; X代表氧原子或亚甲基; A代表直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基链;<img file="A0211610300022.GIF" wi="126" he="116" />代表可以被一个或两个相同或不同的 取代基取代或不被它们取代的不饱和的含氮杂环,所述的取代基选自卤 原子和直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、羟基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、直链 或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)多卤烷基、氰基、硝基、氨基、可以取代或不被取代的苯 基、可以取代或不被取代的噻吩基、可以取代或不被取代的呋喃基和可 以取代或不被取代的吡咯基;且R<sub>5</sub>代表直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基。 应理解: -术语“(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基”指的是含有1-6个碳原子的烃链; -术语“(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基”指的是含有1-6个碳原子的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基- 氧基基团; -术语“(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基”指的是含有1-6个碳原子的二价烃链; -术语“(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)多卤烷基”指的是含有1-6个碳原子和1-9个卤 原子的碳链; -术语“杂芳环”指的是含有1、2或3个选自氧、氮和硫的杂原 子的5元芳香环或6元芳香环; -术语“不饱和的含氮杂环”指的是具有1、2或3处不饱和并含 有1、2或3个杂原子的5元-7元不饱和环,其中所述的那些杂原子 之一是氮原子且其它的任选存在的杂原子选自氧原子、氮原子和硫原 子; -用于表达“苯环”、“杂芳环”、“苯基”、“噻吩基”、“呋 喃基”或“吡咯基”的术语“可以取代或不被取代”指的是可以被一个 或两个相同或不同的取代基取代或不被它们取代的那些基团,所述的取 代基选自卤原子和直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、羟基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>) 烷氧基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)多卤烷基、氰基、硝基和氨基。
地址 法国塞纳河畔讷伊