摘要 |
SE REFIERE A UN PROCESO PARA PREPARAR 2-OXO-5-OXAZOLIDINILMETILACETAMIDAS DE FORMULA I EN UN SOLO PASO QUE COMPRENDE REACCIONAR N-ARIL-O-ALQUILCARBAMATO DE FORMULA II CON COMPUESTOS DE FORMULA III EN PRESENCIA DE CATION LITIO, UNA BASE CON UN pKDMSO MAYOR de 12 TAL COMO ALCOXIDO, CARBANION DE ALQUILO C1-C4, BASE CONJUGADA DE CARBAMATO, ENTRE OTROS, UN NUCLEOFILO TAL COMO METOXIDO, ETOXIDO, ISOPROPOXIDO, ISOBUTOXIDO, 2-ETOXIETILO, ENTRE OTROS; EN UN SISTEMA DE SOLVENTES TAL COMO THF Y ACETONITRILO; X E Y SON H, F; W1 ES Cl, Br, OSO2-R; W2 ES H, COR1; R ES ARILO, ALQUILO, I; R1 ES CH3; R2 ES CICLOALQUILO, FENILO, NR2aR2b, ENTRE OTROS; R2a, R2b SON H, ALQUILO C1-C4; Q ES i, ii, v; Q Y X JUNTOS FORMAN DIHIDROPIRROLIDINA OPCIONALMENTE SUSTITUIDA CON R5; Z1 ES CH2(CH2)p; CH(OH)(CH2)p, CO; Z2 ES S, SO, SO2, O, NR6; Z3 ES S, SO, SO2, O; R3 ES H, CH3; R4 ES H, OH, ALQUILO C1-C3; ALCOXI C1-C4; R7OCH2=CONH; R8OCONH, ALQUILO C1-C3-O-CO, ENTRE OTROS; R3 Y R4 JUNTOS FORMAN CO, C=NR9; R5 ES CH3CO, HCO, Cl2CHCO, HOCH2CO, CH3SO2, F2CHCO, ENTRE OTROS; R6 ES H, ALQUILO C1-C6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON OH, CN, HALO, (CH2)h-ARILO, COR11, COOR12, ENTRE OTROS; R7 ES H, CH3, BENCILO, CH3CO; R8 ES ALQUILO C1-C3, ARILO, BENCILO; R9 ES OH, CH3O; H2N; CH3OCOO, CH3COOCH2COO, ENTRE OTROS; R10 ES CH3, HOCH2, FENIL-NH, (CH3)2N-CH2; R11 ES H, ALQUILO C1-C6, (CH2)h-ARILO, (CH2)hOR13; R12 ES ALQUILO C1-C6, R13 ES H, ALQUILO C1-C6, (CH2)hARILO, CO-ALQUILO C1-C6; h ES 1-4; i Y m SON 0-1; n ES 1-3; p ES 0-2
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