氨基－三唑并吡啶衍生物

摘要

本发明涉及式(I)化合物,其中R¹是含有1至3个选自N、O或S的杂原子且任选被一个或两个取代基取代的5或6元杂芳基,取代基是低级烷基、－(CH₂)_nOH、卤素或低级烷氧基,其中该杂芳基可任选经由亚烷基或亚链烯基连接在吡唑环上,或者是任选被一个或两个取代基取代的苯基,取代基是低级烷基、羟基－低级烷基、卤素、羟基或低级烷氧基,或者是－O(CH₂)_n苯基、苯并呋喃基、吲哚基或苯并噻吩基,或者是－S－低级烷基;R²和R⁴彼此独立地是氢、氰基或－S(O)₂－苯基;R³是氢、卤素,或者是含有1至3个选自N、O或S的杂原子且任选被一个或两个取代基取代的5或6元杂芳基,取代基是低级烷基、－(CH₂)_n－芳基、羟基、卤素、低级烷氧基、吗啉基、氨基、低级烷基氨基或－C(O)NR’₂,其中R’是低级烷基或氢,或者是任选被一个或两个取代基取代的苯基,取代基是卤素、低级烷基、低级烷氧基、氨基、二低级烷基氨基、CF₃、－OCF₃、－NHC(O)低级烷基、氰基、－C(O)－低级烷基、－C(O)O－低级烷基、－S－低级烷基、－S(O)₂NH－苯基、－S(O)₂－甲基哌嗪基,或者是－NR’R”,其中R’和R”彼此独立地是氢、苯基环任选被卤素或低级烷氧基取代的－(CH₂)_n苯基、－CH(低级烷基)－苯基、二氢茚－1－基、1,2,3,4－四氢萘基或环烷基,或者是苯基环任选被卤素、低级烷基或低级烷氧基取代的－O－苯基、－O－四氢萘基或－O－CH₂－6－甲基吡啶－2－基,或者是－苯并[1,3]二氧杂环戊基、－1H－吲哚－5－基、萘基、苯并呋喃－2－基、1,3,4,9－四氢－b－咔啉－2－基、哌啶－1－基、吡咯烷－1－基、哌嗪－4－基甲基或吗啉基;R⁵是－NR₂,其中R可以相同或不同且是氢、低级烷基、苯基、苄基、－CO－低级烷基、－CO－低级烷氧基、－低级链烯基、－CO(CH₂)_n－苯基或－COO(CH₂)_n－苯基,其中苯基环任选被CF₃、低级烷氧基、卤素或低级烷基取代,－CO(CH₂)₃－NHCO－低级烷氧基、－(CH₂)_n－苯基,其中苯基环任选被低级烷氧基、CF₃或卤素取代,或者是4,5－二氢－1H－咪唑－2－基苯甲酸、1,4,5,6－四氢嘧啶－2－基苯甲酸或4,5,6,7,－四氢－1H－[1,3]二氮杂－2－基苯甲酸;n是0－4;及其可药用盐。

主权项

1、通式I化合物R1是含有1至3个选自N、O或S的杂原子且任选被一个或两个取代 基取代的5或6元杂芳基，取代基是低级烷基、-(CH2)nOH、卤素 或低级烷氧基，其中该杂芳基可任选经由亚烷基或亚链烯基连接 在吡唑环上，或者是 任选被一个或两个取代基取代的苯基，取代基是低级烷基、羟基- 低级烷基、卤素、羟基或低级烷氧基，或者是 -O(CH2)n苯基、苯并呋喃基、吲哚基或苯并噻吩基，或者是 -S-低级烷基；R2和R4彼此独立地是氢、氰基或-S(O)2-苯基；R3是氢、卤素，或者是 含有1至3个选自N、O或S的杂原子且任选被一个或两个取代基 取代的5或6元杂芳基，取代基是低级烷基、-(CH2)n-芳基、羟基、 卤素、低级烷氧基、吗啉基、氨基、低级烷基氨基或-C(O)NR’2， 其中R’是低级烷基或氢，或者是 任选被一个或两个取代基取代的苯基，取代基是卤素、低级烷基、 低级烷氧基、氨基、二-低级烷基氨基、CF3、-OCF3、-NHC(O)低 级烷基、氰基、-C(O)-低级烷基、-C(O)O-低级烷基、-S-低级烷基、 -S(O)2NH-苯基、-S(O)2-甲基哌嗪基，或者是 -NR’R”，其中R’和R”彼此独立地是氢、苯基环任选被卤素或低级 烷氧基取代的-(CH2)n苯基、-CH(低级烷基)-苯基、二氢茚-1-基、 1，2，3，4-四氢萘基或环烷基，或者是 苯基环任选被卤素、低级烷基或低级烷氧基取代的-O-苯基、-O-四氢萘基或-O-CH2-6-甲基吡啶-2-基，或者是-苯并[1，3]二氧杂环戊基、-1H-吲哚-5-基、萘基、苯并呋喃-2-基、1，3，4，9-四氢-b-咔啉-2-基、哌啶-1-基、吡咯烷-1-基、哌嗪-4-基甲基或吗啉基；R5是-NR2，其中R可以相同或不同且是氢、低级烷基、苯基、苄基、-CO-低级烷基、-CO-低级烷氧基、-低级链烯基、-CO(CH2)n-苯基或-COO(CH2)n-苯基，其中苯基环任选被CF3、低级烷氧基、卤素或低级烷基取代，-CO(CH2)3-NHCO-低级烷氧基、-(CH2)n-苯基，其中苯基环任选被低级烷氧基、CF3或卤素取代，或者是4，5-二氢-1H-咪唑-2-基苯甲酸、1，4，5，6-四氢嘧啶-2-基苯甲酸或4，5，6，7-四氢-1H-[1，3]二氮杂-2-基苯甲酸；n是0-4；及其可药用盐。