摘要 |
<p>Zp sob v²roby benzothiazepinov²ch deriv t obecn ho vzorce Ia', v n m jednotliv obecn symboly maj specifick² v²znam, spo v v tom, e se alkyluje benzothiazepinov² deriv t vzorce II nebo jeho s l p soben m 2- (dimethylamino)ethylhalogenidu a z skan² meziprodukt se acyluje v poloze 3 aktivn m reak n m inidlem, nap° klad p soben m slou eniny obecn ho vzorce III, v reak n sm si obsahuj c vodu a 2-butanon v mol rn m pom ru 0,4 a 0,9 mol na 1 mol, p°i em acyla n reakce se prov d in situ p° mo po uskute n n alkyla n reakce po odstran n vody a 2-butanonu bez p°edchoz ho i t n nebo krystalizace mezi odstran n m vody a 2-butanonu a acyla n m stupn m, na e se pop° pad acylovan² produkt vzorce Ia' p°evede na svou farmaceuticky p°ijatelnou s l./</p> |