| 主权项 |
1.一种通式(I)所示化合物:A-X (I)其中A为德洛他菲灵(drotaverin)或普雷诺司二(prenoxdiazine)之带正电荷离子,X为含式(1)(糖酸盐)或式(6)(环磺酸盐)带负电荷离子化合物者。2.如申请专利范围第1项中通式(I)之化合物,其中A为德洛他菲灵之带正电荷离子,而X为含申请专利范围第1项中式(1)所示带负电荷离子之化合物者。3.如申请专利范围第1项中通式(I)之化合物,其中A为德洛他菲灵之带正电荷离子,而X为含申请专利范围第1项中式(6)所示带负电荷离子之化合物者。4.如申请专利范围第1项中通式(I)之化合物,其中A为普雷诺司二之带正电荷离子,而X为申请专利范围第1项中式(1)所示带负电荷离子之化合物者。5.如申请专利范围第1项中通式(I)之化合物,其中A为普雷诺司二之带正电荷离子,而X为申请专利范围第1项中式(6)所示带负电荷离子之化合物者。6.一种具有器官感觉上有益性能之医药组成物,其特征,含如申请专利范围第1项中通式(I)之式(I)或式(6)化合物,式中A和X如申请专利范围第1项所示者。7.如申请专利范围第6项具有器官感觉上有益性能之医药组成物,呈固体形式,其中含如申请专利范围第1项通式(I)之式(1)或式(6)的化合物,式中A和X如申请专利范围第1项所示者。8.如申请专利范围第6项具有器官感觉上有益性能之医药组成物,呈液体形式,其中含如申请专利范围第1项通式(I)之式(1)或式(6)的化合物,式中A和X如申请专利范围第1项所示者。9.一种如申请专利范围第1项通式(I)之化合物之制法,其特征为,德洛他菲灵(drotaverin)或普雷诺司二(prenoxdiazine)之阳离子型(带正电荷离子),系与一种甜味剂之阴离子型(带负电荷离子)反应者。10.如申请专利范围第9项之制法,其中反应系在液体媒质内进行者。图式简单说明:第1图:试验二种德洛他菲灵的同时气管紧张松弛效果。二种盐类的气管紧张之松弛均与浓度有关。在第1图可见,二盐间对效率的差异不大。第2图:试验二种德洛他菲灵盐的组胺预挛缩气管紧张松弛效果。二种盐类对组胺引起的气管挛缩松弛,均与浓度有关。由第2图可见,二盐间对效率的差异不大。第3图:对卵白蛋白预起敏的天竺鼠衍生之单离气管制剂,就过敏原(卵白蛋白)引起的气管挛缩,试验二种德洛他菲灵盐的抑制效果。计算卵蛋白引起挛缩曲线下方的面积(AUC),使用其减少百分比为药效的监定。二种盐降低过敏原因应均与浓度有关。二盐在这方面差异不大。第4图:在十二指肠内投服后,就过敏原(卵白蛋白)预起敏的天竺鼠内过敏原(卵白蛋白)引起枝气管收缩,试验二种德洛他菲灵的体内枝气管石效应。二种德洛他菲灵盐显示与剂量有关的枝气管石效应。二盐在枝气管石效应方面差异不大。第5图:就过敏原(卵白蛋白)引起的枝气管收缩试验二种德洛他菲灵盐等莫耳剂量(~ED50剂量)的枝气管石效应期限。二时间曲线间的差异无相关性,故二盐的药理效果实际上一致。第6图:于十二指肠内投服后,就天竺鼠内组胺引起枝气管收缩,试验二种德洛他菲灵盐的体内枝气管石效应。二种德洛他菲灵盐均显示与剂量有关的枝气管石效应。二盐在枝气管石效应方面差异不大。第7图:利用等莫耳剂量的德洛他菲灵盐,试验过敏原(卵白蛋白)预起敏动物七天(单一口服剂量/天)。在第八天,各盐处理组有一半动物,以赋形药处理,30分钟后,经静脉注射过敏原(卵白蛋白),唤起枝气管收缩。即使在最后处理后24小时,二盐仍有重大枝气管石效应。二盐在效果方面差异不大。 |
