| 主权项 |
1.一种具有通式(1)之三或其盐: R1-Pro1-AA1-NR2-CH2-R (1) 其中Pro1表示选自由Pro及去氢Pro所组成之群组之胺 基酸,AA1表示选自由Trp、Orn、Lys、Leu、Arg、D-Arg或 Ile所组成之群组之胺基酸;R系选自由羧基、羟烷 基、胺甲醯基、烷基胺甲醯基及烷氧羰基所组成 之群组;R1系选自由氢原子、含1至3个碳原子之低 碳烷基、卤原子、羟基、氢硫基、烷胺基及二烷 胺基所组成之群组,及R2系选自由氢原子及含1至3 个碳原子之低碳烷基所组成之群组,但规定:若Pro1 为Pro及AA1为Leu、Ile、Lys、Arg或Orn,当R为胺甲醯基 时,R1及R2不可皆为氢原子;若Pro1为去氢Pro且AA1为Leu ,当R为胺甲醯基时,R1及R2不可皆为氢原子;若Pro1为 Pro及AA1为Leu,当R为羧基或羟烷基时,R1及R2不可皆为 氢原子; 若Pro1为Pro且AA1为Trp,当R为羟烷基时,R1及R2不可皆 为氢原子。2.如申请专利范围第1项之三,其为Pro -D-Arg-Gly-NH2。3.如申请专利范围第1项之三,其为 Pro-Trp-Gly-NH2。4.如申请专利范围第1项之三,其为 顺式或反式-4-OH-Pro-D-Arg-Gly-NH2。5.如申请专利范围 第1项之三,其为顺式或反式-4-OH-Pro-Ile-Gly-NH2。6. 如申请专利范围第1项之三,其为顺式或反式-4-OH -Pro-Arg-Gly-NH2。7.如申请专利范围第1项之三,其 为顺式或反式-4-OH-Pro-Trp-Gly-NH2。8.如申请专利范 围第1项之三,其为顺式或反式-4-硫基-Pro-Leu-Gly- NH2。9.如申请专利范围第1项之三,其为Pro-Leu-Sar- NH2。10.如申请专利范围第1项之三,其为Pro-Trp- NHCH2-CO2H。11.如申请专利范围第1项之三,其为3,4- 去氢-Pro-D-Arg-Gly-NH2。12.一种具有通式(2)之三或 其盐: R1-Pro1-AA1-Ala-R (2) 其中Pro1表示选自由Pro及去氢Pro所组成之群组之胺 基酸,AA1表示选自由Arg及D-Arg所组成之群组之胺基 酸;R系选自由羧基、羟烷基、胺甲醯基、烷基胺 甲醯基及烷氧羰基所组成之群组;R1系选自由氢原 子、含1至3个碳原子之低碳烷基、卤原子、羟基 、氢硫基、烷胺基及二烷胺基所组成之群组,但规 定:若Pro1为Pro且AA1为Arg,当R为羧基时,R1及R2不可皆 为氢原子。13.如申请专利范围第12项之三,其为 Pro-Arg-Ala-NH2。14.一种通式(3)之三或其盐: R1-Pro1-AA1-Tyr-R (3) 其中Pro1表示选自由Pro及去氢Pro所组成之群组之胺 基酸,AA1表示Orn胺基酸;R系选自由羧基、羟烷基、 胺甲醯基、烷基胺甲醯基及烷氧羰基所组成之群 组;R1系选自由氢原子、含1至3个碳原子之低碳烷 基、卤原子、羟基、氢硫基、烷胺基及二烷胺基 所组成之群组。15.一种通式(4)之四或其盐: R1-Pro1-AA1-Gly-AA2-R (4) 其中Pro1表示选自由Pro及去氢Pro所组成之群组之胺 基酸,AA1表示选自由Ile、Leu、Arg、D-Arg及Trp所组成 之群组之胺基酸;AA2表示选自由Trp及Tyr所组成之群 组之胺基酸;R系选自由羧基、羟烷基、胺甲醯基 、烷基胺甲醯基及烷氧羰基所组成之群组;R1系选 自由氢原子、含1至3个碳原子之低碳烷基、卤原 子、羟基、氢硫基、烷胺基及二烷胺基所组成之 群组。16.如申请专利范围第15项之四,其为3,4-去 氢-Pro-D-Arg-Gly-Trp-NH2。17.如申请专利范围第15项之 四,其为顺式或反式-4-OH-Pro-D-Arg-Gly-Trp-NH2。18.如 申请专利范围第15项之四,其为顺式或反式-4-OH- Pro-Leu-Gly-Trp-NH2(序列识别编号:1)。19.如申请专利 范围第15项之四,其为顺式或反式-4-OH-Pro-Ile-Gly- Trp-NH2(序列识别编号:2)。20.如申请专利范围第15项 之四,其为Pro-Ile-Gly-Trp-NH2(序列识别编号:3)。21. 如申请专利范围第15项之四,其为Pro-Leu-Gly-Trp-NH2 (序列识别编号:5)。22.如申请专利范围第15项之四 ,其为Pro-Arg-Gly-Trp-NH2(序列识别编号:7)。23.如申 请专利范围第15项之四,其为Pro-D-Arg-Gly-Trp-NH2。 24.如申请专利范围第15项之四,其为Pro-Trp-Gly-Trp- NH2(序列识别编号:8)。25.如申请专利范围第15项之 四,其为Pro-Leu-Gly-Tyr-NH2(序列识别编号:6)。26.一 种具有通式(5)之四或其盐: R1-AA1-R2-Pro1-AA2-Gly-R (5) 其中Pro1表示选自由Pro及去氢Pro所组成之群组之胺 基酸,AA1表示选自由Trp、Tyr及Phe所组成之群组之胺 基酸;AA2表示选自由Leu、Ile及Trp所组成之群组之胺 基酸;R系选自由羧基、羟烷基、胺甲醯基、烷基 胺甲醯基及烷氧羰基所组成之群组;R1及R2各自分 别选自由氢原子、含1至3个碳原子之低碳烷基、 卤原子、羟基、氢硫基、烷胺基及二烷胺基所组 成之群组,但规定:若Pro1为Pro而R为胺甲醯基,当AA1 为Tyr且AA2为Trp时,R1及R2不可皆为氢;若Pro1为Pro,AA2 为Leu且R为胺甲醯基,当AA1为Phe或Tyr时,R1及R2不可皆 为氢原子;以及若Pro1为Pro且R为胺甲醯基,当AA1为Trp 且AA2为Leu时,R1及R2不可皆为氢原子。27.如申请专 利范围第26项之四,其为4-F-Phe-顺式或反式-4-OH- Pro-Leu-Gly-NH2(序列识别编号:15)。28.如申请专利范 围第26项之四,其为4-F-Phe-顺式或反式-4-OH-Pro-Ile- Gly-NH2(序列识别编号:16)。29.如申请专利范围第26 项之四,其为4-F-Phe-Pro-Leu-Gly-NH2(序列识别编号:12 )。30.一种具有通式(6)之五或其盐: R1-AA1-AA2-R2-Pro1-AA3-Gly-R (6) 其中Pro1表示选自由Pro及去氢Pro所组成之群组之胺 基酸,AA1及AA2表示选自由Phe及Tyr所组成之群组之胺 基酸;AA3表示选自由Leu及Ile所组成之群组之胺基酸 ;R系选自由羧基、羟烷基、胺甲醯基、烷基胺甲 醯基及烷氧羰基所组成之群组;且R1及R2各自分别 选自由氢原子、含1至3个碳原子之低碳烷基、卤 原子、烃基、氢硫基、烷胺基及二烷胺基所组成 之群组。31.如申请专利范围第30项之五,其为Tyr- Tyr-Pro-Leu-Gly-NH2(序列识别编号:27)。32.如申请专利 范围第30项之五,其为Phe-Tyr-Pro-Leu-Gly-NH2(序列识 别编号:23)。33.一种具有通式(7)之五或其盐: R1-AA1-R2-Pro1-AA2-Gly-AA3-R (7) 其中Pro1表示选自由Pro及去氢Pro所组成之群组之胺 基酸,AA1表示选自由Phe及Tyr所组成之群组之胺基酸 ;AA2表示选自由Leu、Ile、Arg、D-Arg及Trp所组成之群 组之胺基酸;AA3表示Trp胺基酸;R系选自由羧基、羟 烷基、胺甲醯基、烷基胺甲醯基及烷氧羰基所组 成之群组;R1及R2各自分别选自由氢原子、含1至3个 碳原子之低碳烷基、卤原子、羟基、氢硫基、烷 胺基及二烷胺基所组成之群组。34.如申请专利范 围第33项之五,其为Tyr-Pro-Trp-Gly-Trp-NH2(序列识别 编号:39)。35.如申请专利范围第33项之五,其为Phe -Pro-Leu-Gly-Trp-NH2(序列识别编号:31)。36.如申请专利 范围第33项之五,其为Tyr-Pro-Leu-Gly-Trp-NH2(序列识 别编号:32)。37.一种具有通式(8)之五或其盐: R1-Pro1-AA1-AA2-Gly-AA3-R (8) 其中Pro1表示选自由Pro及去氢Pro所组成之群组之胺 基酸,AA1及AA2表示选自由Leu及Ile所组成之群组之胺 基酸;AA3表示Trp胺基酸;R系选自由羧基、羟烷基、 胺甲醯基、烷基胺甲醯基及烷氧羰基所组成之群 组;R1各自分别选自由氢原子、含1至3个碳原子之 低碳烷基、卤原子、羟基、氢硫基、烷胺基及二 烷胺基所组成之群组。38.一种治疗抑郁病之医药 组合物,其包括可以药学上有效量之能够通过血脑 障壁而对病人提供治疗效用之具有式(2)至式(8)的 一个或多个,但规定不包括Trp-Pro-Leu-Gly-NH2。39. 如申请专利范围第38项之医药组合物,其中该为4 -F-Phe-顺式或反式-4-OH-Pro-Ile-Gly-NH2(序列识别编号: 16)。40.如申请专利范围第38项之医药组合物,其中 该为Pro-Leu-Gly-Trp-NH2(序列识别编号:5)。41.如申 请专利范围第38项之医药组合物,其中该为4-F-phe -4-OH-Pro-顺式或反式-Leu-Gly-NH2(序列识别编号:15)。 42.如申请专利范围第38项之医药组合物,其中该 为3,4-去氢-Pro-D-Arg-Gly-NH2。43.如申请专利范围第38 项之医药组合物,其中该为顺式或反式4-OH-Pro-D- Arg-Gly-Trp-NH2。44.如申请专利范围第38项之医药组 合物,其中该为顺式或反式4-OH-Pro-Ile-Gly-NH2。45. 如申请专利范围第38项之医药组合物,其中该为 顺式或反式4-OH-Pro-D-Arg-Gly-NH2。46.如申请专利范围 第38项之医药组合物,其中该为4-F-Phe-Pro-Leu-Gly-NH 2(序列识别编号:12)。47.如申请专利范围第32项之 五,其为4-F-Phe-顺式或反式-4-OH-Pro-Ile-Gly-Trp-NH2( 序列识别编号:41)48.如申请专利范围第32项之五, 其为4-F-Phe-顺式或反式-4-OH-Pro-Leu-Gly-Trp-NH2(序列识 别编号:42)。49.如申请专利范围第32项之五,其为 4-F-Phe-顺式或反式-4-OH-Pro-Arg-Gly-Trp-NH2(序列识别编 号:4350.一种六或其盐类,其为4-F-Phe-顺式或反式- 4-OH-Pro-Ile-Gly-Trp-Gly-NH2(序列识别编号:46)。51.一种 七或其盐类,其为4-F-Phe-顺式或反式-4-OH-Pro-Ile- Gly-Trp-Gly-Trp-NH2(序列识别编号:47)。52.一种六或 其盐类,其为4-F-Phe-顺式或反式-4-OH-Pro-Leu-Gly-Trp-Gly -NH2(序列识别编号:48)。53.一种六或其盐类,其为 4-F-Phe-顺式或反式-4-OH-Pro-Leu-Gly-TFp-Gly-Trp-NH2(序列 识别编号:49)。54.一种六或其盐类,其为Pro-Ile-Gly -Trp-Pro-Ile-Gly-NH2(序列识别编号:50)。55.一种六或 其盐类,其为4-F-Phe-顺式或反式-4-OH-Pro-Arg-Gly-Trp-Gly -NH2(序列识别编号:51)。56.一种七或其盐类,其为 4-F-Phe-顺式或反式-4-OH-Pro-Arg-Gly-Trp-Gly-Trp-NH2(序列 识别编号:52)。57.一种六或其盐类,其为4-OH-Pro- Ile-Gly-4-OH-Pro-Ile-Gly-NH2(序列识别编号:53)。58.一种 六或其盐类,其为3,4-去氢-Pro-D-Arg-Gly-3,4-去氢-Pro -D-Arg-Gly-NH2。59.一种六或其盐类,其为3,4-去氢- Pro-D-Arg-Gly-Trp-Gly-Trp-NH2。60.一种六或其盐类,其 为3,4-去氢-Pro-D-Arg-Gly-Trp-Gly-NH2。61.如申请专利范 围第38项之医药组合物,其中该为Tyr-Pro-Trp-Gly-Trp -NH2(序列识别编号:39)。62.如申请专利范围第38项 之医药组合物,其中该为Tyr顺式或反式-4-OH-Pro- Trp-Gly-Trp-NH2(序列识别编号:40)。63.如申请专利范 围第38项之医药组合物,其中该为4-F-Phe-顺式或 反式-4-OH-Pro-Ile-Gly-Trp-NH2(序列识别编号:41)。64.如 申请专利范围第38项之医药组合物,其中该为4-F- Phe-顺式或反式-4-OH-Pro-Leu-Gly-Trp-NH2(序列识别编号: 42)。65.如申请专利范围第38项之医药组合物,其中 该为4-F-Phe-顺式或反式-4-OH-Pro-Arg-Gly-Trp-NH2(序列 识别编号:43)。66.如申请专利范围第38项之医药组 合物,其中该为4-F-Phe-顺式或反式-4-OH-Pro-D-Arg-Gly -Trp-NH2。67.一种治疗抑郁病之医药组合物,其包括 可以药学上有效量之能够通过血脑障壁而对病人 提供治疗效用之如申请专利范围第1项的一个或多 个。68.一种治疗抑郁病之医药组合物,其包括可 以药学上有效量之能够通过血脑障壁而对病人提 供治疗效用之Pro-Ile-Gly。69.如申请专利范围第15 项之四,其中Pro1表示去氢Pro,AA1表示选自由Ile、 Leu、Arg、D-Arg及Trp所组成之群组之胺基酸;AA2表示 胺基酸Trp;R系选自由羧基、羟烷基、胺甲醯基、 烷基腰甲醯基及烷氧羰基所组成之群组;R1系选自 由氢原子、含1至3个碳原子之低碳烷基、卤原子 、羟基、氢硫基、烷胺基及二烷胺基所组成之群 组。70.如申请专利范围第69项之四,其为3,4-去氢 -Pro-Arg-Gly-Trp-NH2(序列识别编号:62)。71.如申请专利 范围第26项之四,其中Pro1表示选自由Pro及去氢Pro 所组成之群组之胺基酸,AA1表示Phe胺基酸;AA2表示 选自由Leu、Ile及Trp所组成之群组之胺基酸;R系选 自由羧基、羟烷基、胺甲醯基、烷基胺甲醯基及 烷氧羰基所组成之群组;R1及R2各自分别选自由氢 原子、含1至3个碳原子之低碳烷基、卤原子、羟 基、氢硫基、烷胺基及二烷胺基所组成之群组,但 规定:若Pro1为Pro、AA2为Leu且R为胺甲醯基时,R1及R2 不可皆为氢。72.如申请专利范围第71项之四,其 为4-Cl-Phe-Pro-Ile-Gly-NH2(序列识别编号:60)。73.如申 请专利范围第33项之五, 其中Pro1表示选自由Pro及去氢Pro所组成之群组之胺 基酸,AA1表示Phe胺基酸;AA2表示选自由Leu、Ile、Arg 、D-Arg及Trp所组成之群组之胺基酸;AA3表示Trp胺基 酸;R系选自由羧基、烃烷基、胺甲醯基、烷基胺 甲醯基及烷氧羰基所组成之群组;R1及R2各自分别 选自由氢原子、含1至3个碳原子之低碳烷基、卤 原子、烃基、氢硫基、烷胺基及二烷胺基所组成 之群组。74.如申请专利范围第73项之五,其为3-F- Phe-顺式或反式-4-OH-Pro-Arg-Gly-Trp-NH2(序列识别编号: 66)。75.如申请专利范围第73项之五,其为2-F-Phe- 顺式或反式-4-OH-Pro-Arg-Gly-Trp-NH2(序列识别编号:68) 。76.如申请专利范围第73项之五,其为4-Cl-Phe-顺 式或反式-4-OH-Pro-Arg-Gly-Trp-NH2(序列识别编号:61)。 77.如申请专利范围第73项之五,其中Pro系为3,4-去 氢-Pro。78.如申请专利范围第77项之五,其为4-F- Phe-3,4,-去氢-Pro-Ile-Gly-Trp-NH2(序列识别编号:72)。79. 如申请专利范围第77项之五,其为4-F-Phe-3,4,-去氢 -Pro-Arg-Gly-Trp-NH2(序列识别编号:55)。80.一种具有通 式(7a)之五或其盐: R1-AA1-R2-Pro1-AA2-Gly-Trp-R (7a) 其中Pro1表示选自由Pro、去氢Pro、顺式或反式-4-OH- Pro以及Homo-Pro所组成之群组之胺基酸;AA1表示Phe胺 基酸;AA2表示选自由Arg、His、Homo-Arg、Ile以及L-Allo- Ile所组成之群组之胺基酸;AA3表示Trp胺基酸;R系选 自由羧基、羟烷基、胺甲醯基、烷基胺甲醯基及 烷氧羰基所组成之群组:R2系选自由氢原子、含1至 3个碳原子之低碳烷基、卤原子、羟基、氢硫基、 烷胺基及二烷胺基;R1系选自于胺基、羧基、卤素 以及硝基所组成之群组。81.如申请专利范围第80 项之五,其为4-NH2-Phe-顺式或反式-4-OH-Pro-Arg-Gly- Trp-NH2(序列识别编号63)。82.如申请专利范围第80项 之五,其为4-F-Phe-顺式或反式-4-OH-Pro-His-Gly-Trp-NH2 (序列识别编号:64)。83.如申请专利范围第80项之五 ,其为4-NO2-Phe-顺式或反式-4-OH-Pro-Arg-Gly-Trp-NH2(序 列识别编号65)。84.如申请专利范围第80项之五, 其为4-CH3O-Phe-顺式或反式-4-OH-Pro-Arg-Gly-Trp-NH2(序列 识别编号:59)。85.如申请专利范围第80项之五,其 为4-F-Phe-顺式或反式-4-OH-Pro-Homo-Arg-Gly-Trp-NH2(序列 识别编号:71)。86.如申请专利范围第80项之五,其 为4-F-Phe-Homo-Pro-Ile-Gly-Trp-NH2(序列识别编号:69)。87. 如申请专利范围第80项之五,其为4-F-Phe-Homo-Pro- Arg-Gly-Trp-NH2(序列识别编号:57)。88.如申请专利范 围第80项之五,其为4-F-Phe-顺式或反式-4-OH-Pro-L- Allo-Ile-Gly-Trp-NH2(序列识别编号:73)。89.一种具有通 式(10)六或其盐: R1-AA1-R2-Pro1-AA2-AA4-Gly-AA3-R (10) 其中Pro1表示选自由Pro及去氢Pro所组成之群组之胺 基酸,AA1表示胺基酸Phe或Trp;AA2表示选自由Leu、Ile 、Arg、D-Arg及Trp所组成之群组之胺基酸;AA3表示胺 基酸Trp;及AA4表示胺基酸Gly或Ile;R系选自由羧基、 羟烷基、胺甲醯基、烷基胺甲醯基及烷氧羰基之 基所组成之群组;R1及R2分别选自由氢原子、含1至3 个碳原子之低碳烷基、氟原子、氯原子、顺式或 反式-4-OH基、氢硫基及烷胺基或二烷胺基所组成 之群组;且R2亦可任择地为顺式或反式-4-OH基。90. 如申请专利范围第89项之六,其为4-F-Phe-4-顺式或 反式-OH-Pro-Arg-Gly-Gly-Trp-NH2(序列识别编号:58)。91. 如申请专利范围第90项之六,其为4-F-Phe-4-顺式或 反式-OH-Pro-Arg-Ile-Gly-Trp-NH2(序列识别编号:67)。92. 一种具有通式(1)七或其盐: R1-AA1-R2-Pro1-AA2-AA4-AA5-Gly-AA3-R (11) 其中Pro1表示选自由Pro及去氢Pro所组成之群组之胺 基酸,AA1表示胺基酸Phe或Tyr;AA2表示选自由Leu、Ile 、Arg、D-Arg及Trp所组成之群组之胺基酸;AA3表示胺 基酸Trp;及AA4和AA5表示胺基酸Gly或Ile;R系选自由羧 基、羟烷基、胺甲醯基、烷基胺甲醯基及烷氧羰 基所组成之群组;R1及R2分别选自由氢原子、含1至3 个碳原子之低碳烷基、氟原子、氯原子、顺式或 反式-4-OH基、氢硫基及烷胺基或二烷胺基所组成 之群组;且R2亦可任择地为顺式或反式-4-OH基。93. 如申请专利范围第92项之七,其为4-F-Phe-4-OH-Pro- Arg-Gly-Ile-Gly-Trp-NH2(序列识别编号:56)。94.一种用以 治疗抑郁病之医药组合物,其包括一种与一抗抑郁 剂相组合之具有通式(7a)的: R1-AA1-R2-Pro1-AA2-Gly-Trp-NH2 其中Pro1表示选自由Pro及去氢Pro所组成之群组之胺 基酸,AA1表示Phe或Trp胺基酸;AA2表示选自由Leu、Ile 、Arg、D-Arg及Trp所组成之群组之胺基酸:R1及R2各自 分别选自由氢原子、含1至3个碳原子之低碳烷基 、卤原子、羟基、氢硫基、烷胺基及二烷胺基所 组成之群组;且R2亦可任择地为顺式或反式-4-OH基 。95.如申请专利范围第94项之医药组合物,其中该 系为4-F-Phe-顺式或反式-4-OH-Pro-Arg-Gly-Trp-NH2(序列 识别编号:43)。96.如申请专利范围第94项之医药组 合物,其中该系为4-F-Phe-顺式或反式-4-OH-Pro-Arg- Gly-Trp-NH2(序列识别编号:43),而该抗抑郁剂系为百 忧解(fluoxetine)。97.如申请专利范围第94项之医药 组合物,其中该系为4-F-Phe-顺式或反式-4-OH-Pro-Arg -Gly-Trp-NH2(序列识别编号:43),而该抗抑郁剂系为安 米翠伯提林(amitriptyline)。98.一种用以治疗抑郁病 之医药组合物,其包括可以药学上有效量之能够通 过血脑障壁而对病人提供治疗效用之具有通式(4) 、(5)、(7)、(7a)、(10)或(11)的一个或多个。99.如 申请专利范围第98项之医药组合物,其为3-F-Phe-顺 式或反式-4-OH-Pro-Arg-Gly-Trp-NH2(序列识别编号:66)。 100.如申请专利范围第98项之医药组合物,其为2-F- Phe-顺式或反式-4-OH-Pro-Arg-Gly-Trp-NH2(序列识别编号: 68)。101.如申请专利范围第98项之医药组合物,其为 4-Cl-Phe-顺式或反式-4-OH-Pro-Arg-Gly-Trp-NH2(序列识别 编号:61)。102.如申请专利范围第98项之医药组合物 ,其为4-F-Phe-3,4,-去氢-Pro-Ile-Gly-Trp-NH2(序列识别编 号:72)。103.如申请专利范围第98项之医药组合物, 其为4-F-Phe-3,4,-去氢-Pro-Arg-Gly-Trp-NH2(序列识别编号 :55)。104.如申请专利范围第98项之医药组合物,其 为4-NH2-Phe-顺式或反式-4-OH-Pro-Arg-Gly-Trp-NH2(序列识 别编号:63)。105.如申请专利范围第98项之医药组合 物,其为4-F-Phe-顺式或反式-4-OH-Pro-His-Gly-Trp-NH2(序 列识别编号:64)。106.如申请专利范围第98项之医药 组合物,其为4-NO2-Phe-顺式或反式-4-OH-Pro-Arg-Gly-Trp- NH2(序列识别编号:65)。107.如申请专利范围第98项 之医药组合物,其为4-CH3O-Phe-顺式或反式-4-OH-Pro-Arg -Gly-Trp-NH2(序列识别编号:59)。108.如申请专利范围 第98项之医药组合物,其为4-F-Phe-顺式或反式-4-OH- Pro-Homo-Arg-Gly-Trp-NH2(序列识别编号:71)。109.如申请 专利范围第98项之医药组合物,其为4-F-Phe-Homo-Pro- Ile-Gly-Trp-NH2(序列识别编号:69)。110.如申请专利范 围第98项之医药组合物,其为4-F-Phe-Homo-Pro-Arg-Gly-Trp -NH2(序列识别编号:57)。111.如申请专利范围第98项 之医药组合物,其为4-F-Phe-顺式或反式-4-OH-Pro-L-Allo -Ile-Gly-Trp-NH2(序列识别编号:73)。112.如申请专利范 围第98项之医药组合物,其为4-F-Phe-4-顺式或反式-OH -Pro-Arg-Gly-Gly-Trp-NH2(序列识别编号:58)。113.如申请 专利范围第98项之医药组合物,其为4-F-Phe-4-顺式或 反式-OH-Pro-Arg-Ile-Gly-Trp-NH2(序列识别编号:67)。114. 如申请专利范围第98项之医药组合物,其为4-F-Phe-4- OH-Pro-Arg-Gly-Ile-Gly-Trp-NH2(序列识别编号:56)。115.如 申请专利范围第94项之医药组合物,其包括两种化 合物,其中至少一种化合物为4-F-Phe-顺式或反式-4- OH-Pro-Arg-Gly-Trp-NH2(序列识别编号:43)及第二种化合 物为瑟伯林(sertraline)。图式简单说明: 第1图显示1-15之特选化合物用于普拉索托游泳试 验之对应动物平均数,化合物1-15如下: 1. 4-F-Phe-3,4-Dehydro-Pro-Arg-Gly-Trp-NH2(序列识别编号:55 ) 2. 4-F-Phe-4-OH-Pro-Arg-Gly-Ile-Gly-TRP-NH2(序列识别编号: 56) 3. 4-F-Phe-4-Homo-Pro-Arg-Gly-Trp-NH2(序列识别编号:57) 4. Pro-Ile-Gly-Trp-NH2(序列识别编号:3) 5. 4-F-Phe-4-OH-Pro-Ile-Gly-NH2(序列识别编号:16) 6. Amitriptyline 7. 4-F-Phe-4-OH-Pro-Arg-Gly-Trp-NH2(序列识别编号:58) 8. 4-CH3O-Phe-4-OH-Pro-Arg-Gly-Trp-NH2(序列识别编号:59) 9. 4-Cl-Phe-4-OH-Pro-Ile-Gly-NH2(序列识别编号:60 10. 4-F-Phe-4-OH-Pro-Ile-Gly-Trp-NH2(序列识别编号:41) 11. 4-F-Phe-4-OH-Pro-Arg-Gly-Trp-NH2(序列识别编号:43) 12. 4-OH-Pro-Ile-Gly-NH2 13. Zoloft 14. 百忧解,及 15. Pro-Leu-Gly-NH2。 实例中以0.1mg/ml投药: 第2图显示CGI与1-15特选化合物(如上第1图)间之平 均运动时间差异; 第3图显示1-15特选化合物(如上第1图)之运动时间 计算値之Z分数均値。 |
