发明名称 |
抗原结合片段I抑制剂 |
摘要 |
本发明公开了式(I)化合物或其可药用的盐,它是FabI抑制剂,用于治疗细菌感染。在所述式中,(A)是(a)、(b)、(c)、(d)、(e)、(f)、(g)、(h)、(i)、(j)、(k)、(l)、(m)、(n)、(o)或(p);(I)其中R<SUP>1</SUP>是H或C<SUB>1-4</SUB>烷基;R<SUP>2</SUP>是H、C<SUB>1-4</SUB>烷基或C<SUB>3-6</SUB>环烷基;R<SUP>3</SUP>是(q)、(r)、(s)、(t)、(u)、(v)或(w);R<SUP>4</SUP>是H或C<SUB>1-4</SUB>烷基;(x)表示两个指定的键之一是双键,另一个是单键;当与其连接的键是双键时R<SUP>5</SUP>是CH<SUB>2</SUB>,或当与其连接的键是单键时R<SUP>5</SUP>是H或C<SUB>1-4</SUB>烷基;R<SUP>6</SUP>是H或C<SUB>1-4</SUB>烷基;R<SUP>7</SUP>是H或C<SUB>1-6</SUB>烷基或-C<SUB>0-6</SUB>烷基-Ar;Y是H、C<SUB>1-4</SUB>烷基、N(R’)<SUB>2</SUB>、NHC(O)R’、NHCH<SUB>2</SUB>C(O)R’或NHC(O)CH=CHR’;每个X分别是H、C<SUB>1-4</SUB>烷基、CH<SUB>2</SUB>OH、OR’、SR’、CN、C(R’)<SUB>2</SUB>、CH<SUB>2</SUB>N(R’)<SUB>2</SUB>、NO<SUB>2</SUB>、CF<SUB>3</SUB>、CO<SUB>2</SUB>R’、CON(R’)<SUB>2</SUB>、COR’、NR’C(O)R’、F、Cl、Br、I或-S(O)rCF<SUB>3</SUB>;W是S或O;Q是H或C<SUB>1-4</SUB>烷基;M是CH<SUB>2</SUB>或O;L是CH<SUB>2</SUB>或C(O);E是O或NR’;每个R’分别是H、C<SUB>1-6</SUB>烷基或-C<SUB>0-6</SUB>烷基-Ar;和r是0、1或2。 |
申请公布号 |
CN1378542A |
申请公布日期 |
2002.11.06 |
申请号 |
CN00813989.X |
申请日期 |
2000.10.06 |
申请人 |
史密丝克莱恩比彻姆公司 |
发明人 |
威廉·H·米勒;肯尼思·A·纽兰德;马克·A·西费尔德;艾琳·N·尤津斯卡斯;小沃尔特·E·德沃尔夫;戴利亚·R·杰卡斯 |
分类号 |
C07D401/12;C07D405/12;C07D209/14;C07D215/38;C07D221/02;C07D265/36;C07D498/02;C07D471/02;A61K31/495;A61K31/381;A61K31/4436;A61K31/4439;A61K31/47;A61K31/506;A61K31/5365 |
主分类号 |
C07D401/12 |
代理机构 |
北京市柳沈律师事务所 |
代理人 |
赵仁临;张平元 |
主权项 |
1.式(I)化合物:<img file="A0081398900021.GIF" wi="871" he="302" />其中:<img file="A0081398900022.GIF" wi="1726" he="1817" /><img file="A0081398900031.GIF" wi="1016" he="1323" />R<sup>1</sup>是H或C<sub>1-4</sub>烷基;R<sup>2</sup>是H、C<sub>1-4</sub>烷基或C<sub>3-6</sub>环烷基;R<sup>3</sup>是<img file="A0081398900032.GIF" wi="1522" he="818" /><img file="A0081398900041.GIF" wi="711" he="391" />R<sup>4</sup>是H或C<sub>1-4</sub>烷基;<img file="A0081398900042.GIF" wi="121" he="142" />表示两个指定的键之一是双键,另一个是单键;当与其连接的键是双键时R<sup>5</sup>是CH<sub>2</sub>,或当与其连接的键是单键时R<sup>5</sup>是H或C<sub>1-4</sub>烷基;R<sup>6</sup>是H或C<sub>1-4</sub>烷基;R<sup>7</sup>是H或C<sub>1-6</sub>烷基或-C<sub>0-6</sub>烷基-Ar;Y是H、C<sub>1-4</sub>烷基、N(R’)<sub>2</sub>、NHC(O)R’、NHCH<sub>2</sub>C(O)R’或NHC(O)CH=CHR’;每个X分别是H、C<sub>1-4</sub>烷基、CH<sub>2</sub>OH、OR’、SR’、CN、C(R’)<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>N(R’)<sub>2</sub>、NO<sub>2</sub>、CF<sub>3</sub>、CO<sub>2</sub>R’、CON(R’)<sub>2</sub>、COR’、NR’C(O)R’、F、Cl、Br、I或-S(O)<sub>r</sub>CF<sub>3</sub>;W是S或O;Q是H或C<sub>1-4</sub>烷基;M是CH<sub>2</sub>或O;L是CH<sub>2</sub>或C(O);E是O或NR’;每个R’分别是H、C<sub>1-6</sub>烷基或-C<sub>0-6</sub>烷基-Ar;和r是0、1或2;或其可药用的盐。 |
地址 |
美国宾夕法尼亚州 |