作为用于治疗癌症的抗增殖剂的取代的吡咯类化合物

摘要

公开了具有式(I)的新型取代的吡咯类化合物。这些化合物及其药用盐适于以连续的输注溶液对患者给药和用于治疗和/或控制细胞增殖性疾病,尤其是癌症。也公开了含有上述化合物的药物组合物及其治疗和/或控制癌症的用途。

主权项

1.下式的化合物：及其药用盐，其中：R选自-CH₂OPO₃R¹R²，-CH₂OH，-CH₂OCOR³，-CH₂OCO₂R³，-CH₂OCONHR³，和-CONHR³；R¹和R²选自H、Na和NH₄并且是相同的，除非R¹或R²是H，在这种情况下，另一个可以是不同的，或者备选地，R¹和R²一起代表钙；R³选自：任选地被一个或多个选自-CO₂R⁴，-NR⁵R⁶，聚乙二醇，-OPO₃R¹R²，羟基，烷氧基和芳基的取代基取代的烷基；任选地被一个或多个选自-CO₂R⁴，-NR⁵R⁶，聚乙二醇，-OPO₃R¹R²，羟基，烷氧基和芳基的取代基取代的链烯基；任选地被一个或多个选自-CO₂R⁴，-NR⁵R⁶，聚乙二醇，-OPO₃R¹R²，羟基，烷氧基和芳基的取代基取代的环烷基；杂环基，其中当包括N作为杂原子时，该N任选地可被低级烷基和-COR⁷取代，芳基，其任选地被一个或多个选自CO₂R⁴，羟基，烷氧基，聚乙二醇，OPO₃R¹R²，和烷基的取代基取代，其中所述烷基本身可被羟基、烷氧基、羧基和取代的氨基取代，条件是，当芳基代表吡啶时，该氮可被低级烷基取代；R⁴选自H，Na，和低级烷基；R⁵和R⁶各自独立地选自H，低级烷基，和-COR⁷，或者备选地，基团-NR⁵R⁶一起形成5或6元的杂环环；和R⁷是任选地可被羧基，聚乙二醇，聚乙二醇，取代的氨基取代的低级烷基。