发明名称 DERIVADOS DEL FLUORENO, SUS ENANTIOMEROS Y DIASTEREOMEROS, UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, UN MEDICAMENTO A BASE DE ESTOS DERIVADOS, LASPREPARACIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y EL EMPLEO DE LOS MISMOS PARA PREPARAR UN MEDICAMENTO
摘要 Derivados de fluoreno de formula (1) en donde R1 representa OR7, NHR7 o NA2, R2 representa H, CO-R7, CO-OR7, CONHR7, CONA2 o SO2R7, R4 y R5 representanindependientemente H, Hal,NO2, NHR7, NA2, OR7, -CO-R7, SO3R7, SO2R7 o SR7, R3 representa NH2, -C(=NH)-NH2 o -NH-C(=NH)-NH2 o -C(=O)-N=C(NH2)2, o de formulas(2) el cual se encuentra no sustituido o monosustituido con -COA, -COOA, -OH o con un grupo protector de amino convencional, o R6-NH-, R6 representa unheterociclo de uno o dos nucleos y con 1 a4 átomos de N, O y/o S, el cual puede no estar sustituido o estar mono,di o trisustituido por Hal, A, -CO-A, OA,CN, COOA, CONH2, NO2, =NH o =O, R7 representa H, A, Ar o aralk, A representa alquilo de 1 a 15 átomos de C o cicloalquilo de 3 a 15 átomos de C que seencuentra no sustituido o mono, di o trisustituido con R8, y en el cual uno, dos o tres grupos metileno pueden estar reemplazados por N, O y/o S; R8representa Hal, NO2, NHA, NA2, OA, fenoxi, CO-A, SO3A, CN, NHCOA, COOA, CONA, CONA2 o SO2A, A representa H o alquilo de 1 a 6 átomos de C, Arepresenta alquilo de 1 a 6 átomos de C, Ar representa un sistema de anillo aromático de uno o dos nucleos con 0. 1, 2, 3 o 4 átomos de N, O y/o S, el cual seencuentra no sustituido o mono, di o trisustituido con alquilo de 1 a 6 átomos de C y/o R8,aralk representa aralquileno de 7 a 14 {atomos de C que se encuentrano sustituido o mono, di o trisustituido con R8 y en el cual uno, dos o tres grupos metileno pueden estar reemplazados por N, O y/o S, Hal representa F, Cl,Br o I, m, n representan independientemente 0, 1, 2, 3 o 4, los solvatos y las sales aceptables desde el punto de vista fisiologico de estos compuestos ytambién enantiomeros y diasterereomeros. Un procedimiento para prepararlos compuestos de formula (1) y sus sales, en el cual a) se libera un compuesto deformula (1) de uno de sus derivados funcionales por tratamiento con un agente de solvolisis o hidrogenolisis, o b) se transforma un radical R1, R2 y/o R3 enotro radical R1, R2 y/o R3, ya sea por ejemplo i) transformando un grupo amino en un grupo guanidino por reaccion con un agente de amidinacion, ii)
申请公布号 AR025042(A1) 申请公布日期 2002.11.06
申请号 AR2000P104035 申请日期 2000.08.04
申请人 MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCHRAENKTER HAFTUNG 发明人
分类号 A61K31/4164;A61K31/4184;A61P7/02;A61P9/04;A61P9/10;A61P19/02;A61P19/10;A61P35/00;C07C279/12;C07D233/48;C07D235/30;(IPC1-7):C07D235/30;C07D235/48;C07D247/00;C07D227/02;C07D401/02;C07D413/02;C07D417/02;C07C225/14;C07C221/00;C07C309/00 主分类号 A61K31/4164
代理机构 代理人
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