四氢喹啉衍生物

摘要

具有特异且强力的AR结合亲和性、显示AR激动剂或拮抗剂作用的下式所示四氢喹啉衍生物或其盐,以及含有它们的药物组合物。

主权项

1.下式所示的四氢喹啉衍生物或其盐：式中，R1和R2分别独立地表示氢原子、碳原子数1～9的烷基、碳原子数1～9的烷氧基、卤原子、硝基、NR4R5(其中R4和R5分别独立地代表氢原子、碳原子数1～9的烷基、碳原子数3～7的环烷基、碳原子数7～9的芳烷基、芳基、碳原子数2～5的脂肪族酰基、碳原子数2～5的脂肪族酰氧基、芳香族酰基、碳原子数1～4的脂肪族磺酰基、芳香族磺酰基、碳原子数2～5的烷氧羰基、羟基草酰基或碳原子数3～7的烷氧草酰基)、羧基、碳原子数2～5的烷氧羰基、酰胺基、碳原子数2～5的烷基酰胺基、碳原子数1～4的烷硫基、碳原子数1～4的脂肪族亚磺酰基、碳原子数1～4的脂肪族磺酰基、氰基、氨磺酰基、碳原子数1～4的脂肪族氨磺酰基、脒基、三氟甲基、三氟甲氧基或四氟乙氧基；X表示CH、CH2、O、S或NR6(其中R6独立地与前述R4的定义相同)，X为CH时式中的虚线表示双键；i表示0～2的整数；Y表示可任选地被碳原子数1～9的烷基、碳原子数3～7的环烷基、羟基、碳原子数1～9的烷氧基或NR7R8(其中，R7和R8分别独立地与前述R4的定义相同)取代的碳原子数1～9的亚烷基；Z表示单键、-O-、-OCO-、-OSO2-、-S-、-SCO-、-SO-、-SO2-、-NR9-、-NR9CO-、-NR9SO2-、-NR9CONH-、-NR9CSNH-、-NR9COO-或-NR9COCO-(其中，R9 表示氢原子、碳原子数1～9的烷基、碳原子数3～7的环烷基、碳原子数7～9的芳烷基、碳原子数2～5的烷氧基烷基、或可被R10取代的芳基(其中，R10表示碳原子数1～9的烷基、碳原子数1～9的烷氧基、卤原子、硝基、芳基、NR11R12(其中，R11和R12分别独立地与前述R4的定义相同)、羧基、碳原子数2～5的烷氧羰基、酰胺基、碳原子数2～5的烷基酰胺基、碳原子数1～4的烷硫基、碳原子数1～4的脂肪族亚磺酰基、碳原子数1～4的脂肪族磺酰基、氰基、氨磺酰基、碳原子数1～4的脂肪族氨磺酰基、三氟甲基、三氟甲氧基或四氟乙氧基))；R3表示氢原子、碳原子数1～9的烷基、碳原子数3～7的环烷基、碳原子数7～9的芳烷基、碳原子数1～9的烷氧基、碳原子数2～5的烷氧基烷基、卤原子、取代的甲硅烷基、或可被R13取代的芳基(其中，R13独立地与前述R10的定义相同)，条件是，只有Z表示单键时R3表示卤原子。