| 发明名称 | 抑制淀粉样蛋白聚集和使淀粉样沉积物成象的方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供一种用式I化合物治疗阿尔茨海默病的方法:本发明还提供一种用式I化合物抑制淀粉样蛋白聚集的方法和一种将淀粉样沉积物成象的方法以及新颖的式I化合物。 | ||
| 申请公布号 | CN1378446A | 申请公布日期 | 2002.11.06 |
| 申请号 | CN00808672.9 | 申请日期 | 2000.05.31 |
| 申请人 | 华纳一兰伯特公司;山之内制药株式会社 | 发明人 | C·E·奥吉利一沙弗兰;M·R·巴维安;C·F·比格;S·A·格拉斯;八谷俊一郎;J·S·基利;木村武德;赖英杰;A·T·沙克;M·J·苏托;L·C·沃克;安永智之;庄埝 |
| 分类号 | A61K31/195;A61K31/415;A61K31/40;A61K31/47;A61K31/425;A61K31/445;A61K31/41;A61K31/36;A61P25/28;C07D233/54;C07D295/12;C07D207/327;C07D277/36;C07D257/04;C07D213/80;C07D217/04;C07D317/60;C07D231/12 | 主分类号 | A61K31/195 |
| 代理机构 | 上海专利商标事务所 | 代理人 | 陈剑华 |
| 主权项 | 1.治疗阿尔茨海默病的方法，该方法包括将治疗有效量的式I化合物或其药用盐给药于阿尔茨海默病患者：<img file="A0080867200021.GIF" wi="1386" he="405" />式中，R<sup>a</sup>为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或-CO-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；n为0-5；R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>独立地表示氢、卤素、-OH、-NH<sub>2</sub>、NR<sup>b</sup>R<sup>c</sup>、-COOH、-CO<sub>2</sub>C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-NO<sub>2</sub>、-OC<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷基、-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、-CF<sub>3</sub>、-CN、-OCH<sub>2</sub>苯基、-OCH<sub>2</sub>-取代的苯基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-苯基、-O-苯基、-O-取代的苯基、-CH＝CH-苯基、-O(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>NR<sup>b</sup>R<sup>c</sup>、-CO-NR<sup>b</sup>R<sup>c</sup>、-NHCO-R<sup>b</sup>、-NH(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>NR<sup>b</sup>R<sup>c</sup>、-N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>NR<sup>b</sup>R<sup>c</sup>、-CH(CH<sub>2</sub>OC<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)<sub>2</sub>；R<sup>8</sup>为COOH、四唑基、-SO<sub>2</sub>R<sup>d</sup>或-CONHSO<sub>2</sub>R<sup>d</sup>；R<sup>b</sup>和R<sup>c</sup>独立地表示氢、-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-苯基或R<sup>b</sup>和R<sup>c</sup>与它们所连接的氮原子一起形成选自哌啶基、吡咯基、咪唑基、哌嗪基、4-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基、十氢异喹啉或吡唑基的环；R<sup>d</sup>为氢、-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-CF<sub>3</sub>或苯基；m为0-5；p为1-5；A为CH或N；R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>在彼此相邻时可以是甲二氧基。 | ||
| 地址 | 美国新泽西州 | ||