| 摘要 |
<p>본 발명은 신규의 간장보호제 및 그 제조방법에 관한 것으로, 더 상세하게는 2-알릴치오피라진에 아스코르빈산을 결합시켜 염(salt)의 구조로 변화시킴으로써 유도된 물성의 변화를 통해 제제학적 제조의 용이성과 약물학적 효능인 간장보호작용의 증대를 목표로 하는 유도체 및 그의 제조방법에 관한 것이다. 비수용성인 2-알릴치오피라진에 아스코르빈산을 결합시켜 수용성 물질로 변화시킴에 따라 제제학적 응용 범위와 약물학적 효능을 증가시킬 수 있었다. 본 발명의 실시 예에서와 같이 2-알릴치오피라진·아스코르빈산염은 2-알릴치오피라진에 비해 마우스의 간장보호효과가 증대됨을 알 수 있다. 즉, 사염화탄소 실험모델에서 2-알릴치오피라진·아스코르빈산염은 2-알릴치오피라진에 비해 간독성 지표물질인 아스파테이트-아미노트랜스퍼레이즈(GOT)와 알라닌-아미노트랜스퍼레이즈(GPT)의 수치를 감소시키는 경향을 나타냈다. 그러나, 마우스의 급성독성시험에서 2-알릴치오피라진·아스코르빈산의 치사량은 2-알릴치오피라진에 비해 약간 증가하는 경향은 있으나, 이는 2-알릴치오피라진·아스코르빈산염이 2-알릴치오피라진에 비해 체내흡수율이 증가되었거나 흡수속도가 증가되었기 때문이라고 예상된다. (I)</p> |
