摘要 |
Sales de adición de ácido de alcaloide de morfina y ácido orgánico, presentando el alcaloide de morfina la fórmula I siguiente: (I) en donde R 1 está seleccionado entre el grupo compuesto por H, radicales alquilo C1aC6-, preferentemente los metilo, etilo, propilo, isopropilo, C(O)CH3, R 2 está seleccionado entre el grupo compuesto por los radicales monovalentes H, OH, OC(O)CH3, estando en este caso la cuarta valencia del átomo de C (6) ocupada por H, o por los radicales divalentes =O, =CH2, R 3 está seleccionado entre el grupo compuesto por -CH3, ciclopropilo, ciclobutilo y alilo, así como pudiendo estar saturado el enlace entre C7/C8 o haber un grupo nitroxilo en N17, caracterizadas por estar seleccionado el ácido orgánico entre los: monoésteres de ácidos dicarboxílicos C3 a C18 con alcoholes monovalentes C1 a C4, particularmente metanol, ácidos sulfónicos C2 a C6 ó C8 a C16, ácidos del grupo de los ácidos benzoicos sustituidos con grupos halógeno, py mhidroxilo, alquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo y/o alcoxi, así como de los ácidos benzoicos alquilados aminosustituidos unidos facultativamente al átomo de N, heterociclos de 5 ó 6 anillos sustituidos o no sustituidos con al menos un átomo de N o de S y con una función de grupo carboxilo como sustituyente, especialmente un grupo carboxilo, carboximetilo, carboxietilo o los grupos carboxipropilo o carboxibutilo ramicados facultativamente, ácidos oxocarboxílicos de 5 a lo átomos de C saturados o insaturados y facultativamente sustituidos, ácidos carboxílicos saturados C2 a C4 sustituidos con grupos fenoxi, aminoácidos alifáticos, aromáticos o heterocíclicos C2-C12, en donde hay un grupo amino sustituido con un grupo alcanoilo C2C6 facultativamente sustituido, o con un grupo benzoilo facultativamente sustituido, y por poseer la sal de adición de ácido una permeabilidad a través de la piel con un flujo de al menos 2,34 g/cm 2 h.
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申请人 |
LTS LOHMANN THERAPIE-SYSTEME AG |
发明人 |
HOFFMANN, RAINER;ASMUSSEN, BODO;KOCH, ANDREAS;HILLE, THOMAS;ADAM, BERND;MATUSCH, RUDOLF |