2－吡唑啉－5－酮,申请号CN00813682.3-传众专利搜索

发明名称	2－吡唑啉－5－酮
摘要	结构式(I)的化合物及其生理上可接受的盐是丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶活性抑制剂。几种其活性被这些化合物抑制的酪氨酸激酶与血管生成过程有关。因此,这些化合物可以改善其中血管生成或内皮细胞增殖为因子的疾病状况。这些化合物可用于治疗癌和增殖疾病。
申请公布号	CN1377346A	申请公布日期	2002.10.30
申请号	CN00813682.3	申请日期	2000.07.28
申请人	BASF公司	发明人	M·M·莫塞特;J·M·C·贝尔兰加;I·F·菲尔南德茨;D·J·卡尔伍德;P·拉菲蒂;L·阿诺
分类号	C07D403/06;C07D401/14;C07D403/14;C07D417/14;C07D405/14;C07D409/14;C07D413/14;A61K31/4152;A61P35/00;C07D231/20;C07D401/06	主分类号	C07D403/06
代理机构	中国专利代理(香港)有限公司	代理人	王景朝;邰红
主权项	1.抑制一种或多种蛋白激酶活性的方法，包括施用下式所示的化合物及其生理上可接受的盐和生物活性代谢物：<img file="A0081368200021.GIF" wi="353" he="354" />其中：R选自取代或未取代的：脂族基团、芳族基团、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、杂环基、芳烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基-烷基和杂环基-烷基；R<sup>1</sup>是氢或-A-Z；R<sup>2</sup>是氢或选自取代或未取代的：低级烷基、芳族基团、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、杂环基、芳烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基-烷基和杂环基-烷基；A是-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NH-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>O-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>S-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>S(O)-或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>S(O)<sub>2</sub>-；Z是-H、低级烷基、芳烷基、三卤代甲基、三卤代甲基羰基、R<sup>3</sup>CO-、R<sup>3</sup>OC(O)-、-NR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>、-C(O)NR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>、R<sup>3</sup>O-或选自下列一组的环系：(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、苯、吡咯、异噁唑、异噻唑、吲哚、吡啶、吡嗪、嘧啶、苯并噻唑、四氢呋喃、噻吩、三嗪、咪唑、呋喃、苯并咪唑、哒嗪、喹喔啉、吡唑、噁唑、噻唑及其N-氧化物，其中所述环系可以任选地被一个或多个选自下列一组的基团取代：卤素、低级烷基、R<sup>3</sup>O-、HO-、HOC(O)-、R<sup>3</sup>OC(O)-、三卤代甲基、硝基、芳基、-CN、-C(O)NR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>和-NR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>；每处出现的R<sup>3</sup>彼此独立地选自取代或未取代的：低级烷基、低级烷氧基低级烷基、芳族基团、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、杂环基、芳烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基-烷基和杂环基-烷基；每处出现的R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>彼此独立地为氢或选自取代或未取代的：低级烷基、芳族基团、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、杂环基、芳烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基-烷基和杂环基-烷基；任选地，R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>与和其相连的氮结合在一起表示吗啉代、吡咯烷子基、哌啶子基、咪唑-1-基、哌嗪子基、硫吗啉代、吖庚因子基或全氢化-1，4-二氮杂环庚三烯-1-基，其中每个基团任选地被一个或多个选自下列一组的基团取代：低级烷基、羟基、低级烷氧基低级烷基、芳族基团、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、杂环基、芳烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基-烷基和杂环基-烷基；并且n是0-3的整数。
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