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SE REFIERE A PROCESOS PARA PREPARAR INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS DE MATRIZ COMO: i)COMPUESTOS DE METILSULFONIL FENOXIBENCENO DE FORMULA 3 DONDE a ES 0-2; b ES 0-3; R1 ES ALQUILO, HALO, NITRO, PERFLUOROALQUILO; R2 ES ALCOXI, ALQUILO, PERFLUOROALCOXI, PERFLUOROALQUILO; QUE COMPRENDE QUE REACCIONE EL COMPUESTO PARAFLUOR-METILSULFONILFENIL SUSTITUIDO CON (R1)a; CON UN COMPUESTO FENIL SUSTITUIDO CON (R2)b EN PRESENCIA DE UNA BASE TAL COMO KOH, NaOH, LI(OH)2, TER-BUTOXIDO DE SODIO, EN UN SOLVENTE DIMETIL SULFOXIDO 1,2-DIMETOXIETANO, AGUA, DIOXANO SIENDO LA TEMPERATURA DE REACCION DE 75°C A 100°C POR 8 A 24 HORAS; ii)UN COMPUESTO DE FORMULA 8 QUE COMPRENDE REACCIONAR UN COMPUESTO 3 CON UNA BASE n-BUTIL LITIO, HEXAMETILDISILAZIDA DE LITIO, ENTRE OTROS SIENDO EL SOLVENTE TETRAHIDROFURANO, ETER DIETILICO, METILTER BUTIL ETER, ENTRE OTROS SIENDO LA TEMPERATURA DE REACCION DE -78°C A -40°C POR 1 A 6 HORAS; EL PRODUCTO REACCIONA CON UN COMPUESTO 6; R3 ES ALQUILO, SIENDO EL SOLVENTE UNA MEZCLA DE ETANOL Y TETRAHIDROFURANO, SIENDO LA TEMPERATURA DE -20°C A 5°C POR 30 MINUTOS A 12 HORAS, EL PRODUCTO REACCIONA CON UN AGENTE REDUCTOR. LOS COMPUESTOS PREFERIDOS SON 1-(-METILSULFONIL)-4-[4'-(TRIFLUOROMETOXI)FENOXI]BENCENO; (4S)-4-[(1S)-1-(HIDROXIAMINO)-2-({4-[4'-(TRIFLUOROMETOXI)FENOXI]FENIL}SULFONIL)ETIL]-2,2-DIMETIL-1,3-DIOXOLANO. LOS PROCEDIMIENTOS OFRECEN MAYORES RENDIMIENTOS TOTALES A GRAN ESCALA |
