| 发明名称 | 2,4－二氨基－1,3,5－三嗪类,其制法及其作为除草剂及植物生长调节剂的用途 | ||
| 摘要 | 式(I)化合物及其盐类，其中R<SUP>1</SUP>,R<SUP>2</SUP>,R<SUP>3</SUP>,R<SUP>4</SUP>,A<SUP>1</SUP>,A<SUP>2</SUP>,X及n具有如权利要求1中给定的定义,其适合作为除草剂及植物生长调节剂。式(I)化合物可以如权利要求7所述的方法、经由一些新颖的中间体如式(III)及(V)制备。 | ||
| 申请公布号 | CN1376149A | 申请公布日期 | 2002.10.23 |
| 申请号 | CN99807435.7 | 申请日期 | 1999.06.02 |
| 申请人 | 阿温提斯作物科学有限公司 | 发明人 | W·金克;K·敏恩;L·威尔姆斯;T·奥勒;H·比林格;C·罗辛格 |
| 分类号 | C07D251/18;C07D407/12;C07D413/12;C07D417/12;C07D403/12;A01N43/68;C07C279/26 | 主分类号 | C07D251/18 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 黄泽雄 |
| 主权项 | 1.式(I)化合物或其盐类<img file="A9980743500021.GIF" wi="913" he="349" />其中R<sup>1</sup>为未取代或经取代的芳基、或未取代或经取代的(C<sub>3</sub>-C<sub>9</sub>)环烷 基、或经取代或未取代的杂环基、或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)烯基、或 (C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)炔基，上述3个基团的每一基团为未取代或经一个或多个取代 基所取代，该取代基选自卤素、羟基、氰基、硝基、氰硫基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>) 烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)卤代烷氧基、(C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)烯氧基、(C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)卤代烯氧基、 (C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷硫基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基亚磺酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基磺酰基、(C<sub>1</sub>- C<sub>4</sub>)卤代烷基亚磺酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)卤代烷基磺酰基、及未取代或经取代 的(C<sub>3</sub>-C<sub>9</sub>)环烷基、未取代或经取代的苯基、未取代或经取代的杂环 基、及式R′-C(＝Z′)-，R′-C(＝Z′)-Z-，R′-Z-C(＝Z′)-， R′R″N-C(＝Z′)-，R′-Z-C(＝Z′)-O-，R′R″N-C(＝Z′)-Z-， R′-Z-C(＝Z′)-NR″-及R′R″N-C(＝Z′)-NR-基团，其中R′，R″及R 分别独立为(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、芳基、芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>9</sub>)环烷 基或(C<sub>3</sub>-C<sub>9</sub>)环烷基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，上述5个基团的每一基团未取代 或经取代，且其中Z及Z′分别独立为氧或硫原子， R<sup>2</sup>为未取代或经取代的(C<sub>3</sub>-C<sub>9</sub>)环烷基、未取代或经取代的(C<sub>4</sub>- C<sub>9</sub>)环烯基、未取代或经取代的杂环基、或未取代或经取代的苯基， R<sup>3</sup>或为氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、芳基或(C<sub>3</sub>-C<sub>9</sub>)环烷基，上述3个基团 的每一基团为未取代或经取代，或为式-N(B<sup>1</sup>-D<sup>1</sup>)(B<sup>2</sup>-D<sup>2</sup>或 -NR′-N(B<sup>1</sup>-D<sup>1</sup>)(B<sup>2</sup>-D<sup>2</sup>)基团，其中B<sup>1</sup>，B<sup>2</sup>，D<sup>1</sup>及D<sup>2</sup>分别如下面所定义， 及R′＝氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基或〔(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基〕羰基， R<sup>4</sup>为式-B<sup>3</sup>-D<sup>3</sup>基团，B<sup>3</sup>及D<sup>3</sup>如下定义， A<sup>1</sup>为具有1至5个碳原子的直链烷撑基或直链的烯撑基或炔撑 基，其每一基团有2至5个碳原子，上述3个两价基团的每一基团为 未取代或经一个或多个取代基所取代，该取代基选自卤素、硝基、氰 基、氰硫基及式-B<sup>4</sup>-D<sup>4</sup>基团，B<sup>4</sup>及D<sup>4</sup>如下定义， A<sup>2</sup>为一个直接的键或具有1至4个碳原子的直链烷撑基或直链的 烯撑基或炔撑基，其每一基团有2至5个碳原子，上述3个两价基团 的每一基团为未取代或经一个或多个取代基所取代，该取代基选自卤 素、硝基、氰基、氰硫基及式-B<sup>5</sup>-D<sup>5</sup>基团，或式V<sup>1</sup>，V<sup>2</sup>，V<sup>3</sup>，V<sup>4</sup>或V<sup>5</sup>之两价基团， -CR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>-W<sup>*</sup>-CR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>-(V<sup>1</sup>) -CR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>-W<sup>*</sup>-CR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>-CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>-(V<sup>2</sup>) -CR<sup>16</sup>R<sup>17</sup>-CR<sup>18</sup>R<sup>19</sup>-W<sup>*</sup>-CR<sup>20</sup>R<sup>21</sup>-(V<sup>3</sup>) -CR<sup>22</sup>R<sup>23</sup>-CR<sup>24</sup>R<sup>25</sup>-W<sup>*</sup>-(V<sup>4</sup>) -CR<sup>26</sup>R<sup>27</sup>-W<sup>*</sup>-(V<sup>5</sup>) ，R<sup>6</sup>至R<sup>27</sup>的每一基团分别独立为氢、卤素、硝基、氰基、氰硫基或 式-B<sup>6</sup>-D<sup>6</sup>， W<sup>*</sup>为氧原子、硫原子或式N(B<sup>7</sup>-D<sup>7</sup>)及 B<sup>5</sup>，B<sup>6</sup>，B<sup>7</sup>，D<sup>5</sup>，D<sup>6</sup>及D<sup>7</sup>为如下定义， B<sup>1</sup>，B<sup>2</sup>，B<sup>3</sup>及B<sup>7</sup>在每一案例中分别独立为一个直接的键或式 -C(＝Z<sup>*</sup>)-，-C(＝Z<sup>*</sup>)-Z<sup>**</sup>-，-C(＝Z<sup>*</sup>)-NH-或-C(＝Z<sup>*</sup>)-NR<sup>*</sup>-之 两价基团，Z<sup>*</sup>为一个氧或硫原子，Z<sup>**</sup>为一个氧或硫原子，R<sup>*</sup>为(C<sub>1</sub>- C<sub>6</sub>)烷基、芳基、芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>9</sub>)环烷基或(C<sub>3</sub>-C<sub>9</sub>)环烷 基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，上述5个基团的每一基团为未取代或经取代， B<sup>4</sup>，B<sup>5</sup>及B<sup>6</sup>分别独立为一个直接的键或式-O-，-S(O)<sub>p</sub>-， -S(O)<sub>p</sub>-O-，-O-S(O)<sub>p</sub>-，-CO-，-O-CO-，-CO-O-， -S-CO-，-CO-S-，-S-CS-，-CS-S-，-O-CO-O-， -NR<sup>0</sup>-，-O-NR<sup>0</sup>-，-NR<sup>0</sup>-O-，-NR<sup>0</sup>-CO-，-CO-NR<sup>0</sup>-， -O-CO-NR<sup>0</sup>-或-NR<sup>0</sup>-CO-O-之两价基团，p为整数0、1或2， 及R<sup>0</sup>为氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、芳基、芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>9</sub>)环烷 基或(C<sub>3</sub>-C<sub>9</sub>)环烷基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，上述5个基团的每一基团为未取 代或经取代， D<sup>1</sup>，D<sup>2</sup>，D<sup>3</sup>，D<sup>4</sup>，D<sup>5</sup>及D<sup>6</sup>分别独立为氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、芳基、 芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>9</sub>)环烷基或(C<sub>3</sub>-C<sub>9</sub>)环烷基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷 基，上述5个基团的每一基团为未取代或经取代， 或两个D<sup>5</sup>基团被键结至一个碳原子上的两个-B<sup>5</sup>-D<sup>5</sup>基团相互 连结且形成具有2至4个碳原子的烷撑基，此烷撑基为未取代或经一 个或多个选自(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基及(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基的取代基所取代， (X)<sub>n</sub>为n个取代基X，其中X分别独立为卤素、羟基、氨基、硝 基、甲酰基、羧基、氰基、氰硫基、氨基羰基或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>- C<sub>6</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷硫基、单(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基、二(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨 基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)炔基、〔(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基〕羰基、〔(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>) 烷氧基〕羰基、单(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基羰基、二(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基羰基、 N-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷酰基氨基或N-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷酰基-N-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨 基， 上述13个基团的每一基团为未取代或经取代，较佳地未取代或经 一个或多个取代基所取代，该取代基选自卤素、羟基、氨基、硝基、 甲酰基、羧基、氰基、氰硫基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)卤代烷氧基、 (C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷硫基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)卤代烷硫基、单(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基、二(C<sub>1</sub>- C<sub>4</sub>)烷基氨基、(C<sub>3</sub>-C<sub>9</sub>)环烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>9</sub>)环烷基氨基、〔(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基〕 羰基、〔(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基〕羰基、氨基羰基、单(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基羰基、 二(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基羰基、苯基、苯氧基、苯硫基、苯基羰基、杂环 基、杂环基氧基、杂环基硫基及杂环基氨基， 上述8个基团的每一基团为未取代或经一个或多个取代基所取 代，该取代基选自卤素、硝基、氰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、 (C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷硫基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)卤代烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)卤代烷氧基、甲酰基、 (C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基羰基及(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基羰基， 或为(C<sub>3</sub>-C<sub>9</sub>)环烷基，(C<sub>3</sub>-C<sub>9</sub>)环烷氧基、(C<sub>3</sub>-C<sub>9</sub>)环烷基氨基、 苯基、苯氧基、苯硫基、苯基羰基、杂环基、杂环基氧基、杂环基硫 基及杂环基氨基， 上述11个基团的每一基团为未取代或经取代， 或两个相邻X基团一起为一稠合环，其具有4至6个环原子，及 为碳环或包含选自O、S及N的杂环原子，及其为未取代或经一个或 多个选自卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基及氧代基的取代基所取代， n为0、1、3、4或5，及 在上述基团中的杂环基分别独立为具有3至7个环原子及1至3 个选自N，O及S的杂原子的杂环，其中 (a)在A<sup>1</sup>及A<sup>2</sup>-R<sup>2</sup>中的总碳数至少为6个碳原子或 (b)在A<sup>1</sup>及A<sup>2</sup>-R<sup>2</sup>中的总碳数为5个碳原子及A<sup>1</sup>为式-CH<sub>2</sub>-或-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-及R<sup>1</sup>为(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)卤代烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)卤 代烯基或(C<sub>3</sub>-C<sub>9</sub>)环烷基，其为未取代或经取代。 | ||
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