硫酰胺－金属蛋白酶抑制剂

摘要

本发明涉及作为基质金属蛋白酶抑制剂的式(I)硫酰胺，其中R¹，R²，R³，R¹⁰，R²⁰，R²¹如说明书和权利要求中所述定义，还涉及含有它们的药物组合物、使用方法和制备这些化合物的方法。

主权项

1.式(I)化合物、其药用盐、其酯、其氨基甲酸酯、单个异构体、异构体混合物：其中：R¹和R²独立地选自氢，烷基，烯基，卤代烷基，环烷基，环烷基烷基，芳基，芳烷基，杂芳基，杂芳烷基，杂环，杂环烷基，杂烷基，或-(亚烷基)-C(O)-X，其中X是烷基，卤代烷基，烷氧基，卤代烷氧基，氨基，一取代的氨基，其中取代基选自烷基、链烯基、卤代烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳烷基、芳烯基、杂芳基、杂芳烷基或氨基保护基，二取代的氨基，其中取代基独立地选自烷基、链烯基、卤代烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳烷基、芳烯基、杂芳基、杂芳基烷基或氨基保护基，芳基，芳烷基，芳氧基，杂芳氧基，羟基，芳烷氧基，杂芳烷氧基，或杂芳基；或R¹和R²与它们所连接的碳原子一起形成碳环或杂环；R³是氢，烷基，烯基，卤代烷基，环烷基，环烷基烷基，芳基，芳烷基，芳烯基，杂芳基，杂芳烷基，杂芳烯基，杂环烷基，杂烷基，(二苯基甲基)烷基，或-(亚烷基)-C(O)-X，其中X是烷基，卤代烷基，烷氧基，卤代烷氧基，氨基，一取代的氨基，其中取代基选自烷基、链烯基、卤代烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳烷基、芳烯基、杂芳基、杂芳烷基或氨基保护基，二取代的氨基，其中取代基独立地选自烷基、链烯基、卤代烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳烷基、芳烯基、杂芳基、杂芳基烷基或氨基保护基，芳基，芳烷基，芳氧基，杂芳氧基，羟基，芳烷氧基，杂芳烷氧基，或杂芳基；或R³和R¹或者R²与它们所连接的原子一起形成杂环氨基；R¹⁰是-NR¹¹OR¹²其中：R¹¹和R¹²独立地选自氢，烷基或芳烷基；R²⁰和R²¹独立地选自氢，烷基，杂烷基，环烷基，环烷基烷基，芳基，芳烷基，芳烯基，杂芳烷基，或杂芳烯基；或R²⁰和R²¹与它们所连接的氮原子一起形成杂环氨基或非强制性取代的四氢吡啶或六氢丫庚因环；或R²⁰或R²¹与R²一起形成亚烷基；条件是R²⁰和R²¹在以下(i)或(ii)情况下不与它们所连接的氮原子一起形成吗啉代环：(i)   当R¹和R³是氢，R²是芳烷基时；或(ii)  当R¹和R³与它们所连接的原子一起形成四氢异喹啉环，而R²是氢时。