发明名称 BENZOILPIRIDAZINAS, UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, SU EMPLEO PARA PREPARAR UN MEDICAMENTO, LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN, Y UNPROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ESTAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS
摘要 Derivados de la benzoilpiridazina, de formula (1) en los cuales R1, R2 representan independientemente H, OH, OA, SA, SOA, SO2A, F, Cl o A2N-(CH2)n-O-, R1y R2 juntos también representan -O-CH2-O-, R3, R4 representan independientemente H; A, Hal, OH, OA, NO2, NHA, NA2, CN, COOH, COOA, NHCOA, NHSO2A o NHCOOA, R5,R6,representan independientemente H o alquilo de 1 a 6 átomos de C, A representa alquilo de 1 a 10 átomos de C, que puede estar sustituido con 1 a 5 átomos deF y/o Cl, cicloalquilo de 3 a 7átomos de C, alquilencicloalquilo de 5 a 10 átomos de C o alquenilo de 2 a 8 átomos de C, A representa alquilo de 1, 2, 3, 4,5 o 6 átomos de C, n es 1, 2, 3 o 4, Hal es F, Cl, Br o I y sus solvatos y sales aceptables desde el punto de vista fisiologico. Un procedimiento para prepararlos compuestos de formula (1) y sus sales y solvatos, procedimiento en el cual se hace reaccionar un compuesto de formula (2) en donde R1 y R2, tienen lossignificados indicados, con un compuesto de la formula (3),en donde R3, R4, R5, R6 tienen los significados indicados en la reivindicacion 1 y L representaCl, Br, OH o un grupo OH esterificado y reactivo, porque se hace reaccionar un compuesto de formula (4) en donde R1, R2 y R5 tienen los significados indicadosen la reivindicacion 1 con un compuesto de la formula (5) en donde R3, R4, R6 tienen los significados indicados en la reivindicacion 1 y L representa Cl, Br,OH o un grupo OH esterificado y reactivo, o porque se hace reaccionar un compuesto de laformula (6), en donde R1, R2, R5 y R6 tienen los significadosindicados en la reivindicacion 1, con un compuesto de la formula (7), en donde R3, R4 tienen los significados indicados en la reivindicacion 1 y L representaCl, Br, OH o un grupo OH esterificado y reactivo y/o porque se transforma un compuesto básico de la formula (1) en una de sus sales por tratamiento con unácido. Los compuestos de formula (1) y sus solvatos y sales aceptables desde el punto de vista fisiologico actuan como inhibidores de la fosfodiesterasa IV.Una composicion farmacéutica que contiene al menos un compuesto de formula (1) y/o una de sus sales aceptables desde el punto de vista fisiologico y/o uno de
申请公布号 AR024672(A1) 申请公布日期 2002.10.23
申请号 AR2000P103466 申请日期 2000.07.07
申请人 MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCHRAENKTER HAFTUNG 发明人
分类号 A61K31/50;A61P1/04;A61P3/10;A61P9/10;A61P11/06;A61P11/08;A61P17/00;A61P17/06;A61P19/10;A61P25/00;A61P29/00;A61P31/04;A61P31/18;A61P35/00;A61P35/04;A61P37/00;A61P37/06;A61P37/08;A61P43/00;C07D237/04;C07D405/04;(IPC1-7):C07D239/06;A61K31/495 主分类号 A61K31/50
代理机构 代理人
主权项
地址