嘌呤衍生物

摘要

本发明涉及式(I)化合物及其可药用盐和溶剂化物,以及象腺苷A2a受体激动剂这样的化合物的制备方法、制备中所用的中间体、含有它们的组合物及其用途。

主权项

1、式(I)化合物：或其可药用盐或溶剂化物，其中R¹是氢或可选地被各自独立地选自苯基和萘基的1或2个取代基取代的C₁-C₆烷基，所述苯基和萘基可选地被C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、卤素或氰基所取代；R²是H或C₁-C₆烷基；A是C₁-C₆亚烷基；R³是(i)氢、C₁-C₆烷基、-COOR⁴、-CN、-CONR⁴R⁴、C₃-C₈环烷基、苯基或萘基，所述C₃-C₈环烷基、苯基和萘基可选地被C₁-C₆烷基、苯基、C₁-C₆烷氧基(C₁-C₆)烷基、R⁴R⁴N(C₁-C₆)烷基、卤代(C₁-C₆)烷基、氟代(C₁-C₆)烷氧基、C₂-C₅链烷酰基、卤素、-OR⁴、氰基、-COOR⁴、C₃-C₈环烷基、-S(O)_mR⁵、-NR⁴R⁴、-SO₂NR⁴R⁴、-CONR⁴R⁴、-NR⁴COR⁵或-NR⁴SO₂R⁵所取代，或者(ii)当A是C₂-C₆亚烷基时，是-NR⁴R⁴、-OR⁴、-OCOR⁵、-SO₂R⁵、-SO₂NR⁴R⁴或-NR⁴COR⁵，或者是(iii)与C连接的、4-11元的、单环或二环的杂环，它具有1-4个环氮原子、或者具有1或2个氮和1个氧或1个硫环原子，C上可选地被氧、C₁-C₆烷氧基(C₁-C₆)烷基、R⁶R⁶N(C₁-C₆)烷基、卤代(C₁-C₆)烷基、氟代(C₁-C₆)烷氧基、氟代(C₂-C₅)链烷酰基、卤素、氰基、-OR⁶、R⁷、-COR⁶、-NR⁶R⁶、-COOR⁶、-S(O)_mR⁷、-SO₂NR⁶R⁶、-CONR⁶R⁶、-NR⁶SO₂R⁷或-NR⁶COR⁷所取代，且N上可选地被C₁-C₆烷氧基(C₁-C₆)烷基、R⁶R⁶N(C₁-C₆)烷基、卤代(C₁-C₆)烷基、氟代(C₂-C₅)链烷酰基、R⁷、-COR⁶、-COOR⁷、-SO₂R⁷、-SO₂NR⁶R⁶或-CONR⁶R⁶所取代，或者(iv)当A是C₂-C₆亚烷基时，是与N连接的氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、高哌嗪基或吗啉基，各自可选地在C上被C₁-C₆烷基、苯基、C₁-C₆烷氧基(C₁-C₆)烷基、R⁴R⁴N(C₁-C₆)烷基、卤代(C₁-C₆)烷基、氟代(C₁-C₆)烷氧基、C₂-C₅链烷酰基、卤素、-OR⁴、氰基、-COOR⁴、C₃-C₈环烷基、-S(O)_mR⁵、-NR⁴R⁴、-SO₂NR⁴R⁴、-CONR⁴R⁴、-NR⁴COR⁵或-NR⁴SO₂R⁵所取代，且所述哌嗪基和高哌嗪基可选地在N上被C₁-C₆烷基、苯基、C₁-C₆烷氧基(C₂-C₆)烷基、R⁴R⁴N(C₂-C₆)烷基、氟代(C₁-C₆)烷基、C₂-C₅链烷酰基、-COOR⁵、C₃-C₈环烷基、-SO₂R⁵、-SO₂NR⁴R⁴或-CONR⁴R⁴所取代；R⁴是H、C₁-C₆烷基、C₃-C₈环烷基或苯基；R⁵是C₁-C₆烷基、C₃-C₈环烷基或苯基；R⁶是H、C₁-C₆烷基、C₃-C₈环烷基、苯基、萘基或het；R⁷是C₁-C₆烷基、C₃-C₈环烷基、苯基、萘基或het；m是0、1或2；和在R⁶和R⁷的定义中所用的“het”是指与C连接的吡咯基、咪唑基、三唑基、噻吩基、呋喃基、噻唑基、噁唑基、噻二唑基、噁二唑基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、吲哚基、异吲哚基、喹啉基、异喹啉基、苯并咪唑基、喹唑啉基、2，3-二氮杂萘基、苯并噁唑基或喹喔啉基，各自可选地被C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、氰基或卤素所取代。