发明名称 毒蕈碱拮抗剂
摘要 式(I)的1,4-二取代哌啶化合物的酰胺衍生物或其药学上可接受的盐、酯或溶剂合物,其中Q和Q<SUP>1</SUP>各为-CH=,或Q和Q<SUP>1</SUP>中的一个为-CH=且另一个为-N=;X为-CH<SUB>2</SUB>-或(a);Y和Z为-C(R<SUP>5</SUP>)=,或Y和Z中的一个为-C(R<SUP>5</SUP>)=且另一个为-N=;R<SUP>1</SUP>为1-3个独立选自H、卤素和烷氧基的取代基;R<SUP>2</SUP>和R<SUP>5</SUP>独立为1-3个独立选自H、卤素、烷基和烷氧基的取代基;和R<SUP>3</SUP>和R<SUP>4</SUP>独立选自H或(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>)烷基,为用于治疗认知障碍例如阿尔滋海默氏病的毒蕈碱拮抗剂。公开了药用组合物和制备方法。
申请公布号 CN1374949A 申请公布日期 2002.10.16
申请号 CN00813079.5 申请日期 2000.07.05
申请人 先灵公司 发明人 J·W·克拉德;J·A·科茨洛夫斯基;S·W·麦坎比;M·W·米勒;S·F·维斯
分类号 C07D211/32;C07D405/14;C07D401/14;A61P25/28;A61K31/445;A61K31/4545 主分类号 C07D211/32
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 王其灏
主权项 1.一种具有下面结构式的化合物或其药学上可接受的盐、酯或溶剂合物,其中<img file="A0081307900021.GIF" wi="692" he="327" />Q和Q<sup>1</sup>各为-CH=,或Q和Q<sup>1</sup>中的一个为-CH=而另一个为-N=;X为-CH<sub>2</sub>-或<img file="A0081307900022.GIF" wi="255" he="148" />Y和Z独立选自-C(R<sup>5</sup>)=,或Y和Z中的一个为-C(R<sup>5</sup>)=而另一个为-N=;R<sup>1</sup>为1-3个独立选自H、卤素和(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基的取代基;R<sup>2</sup>和R<sup>5</sup>独立为1-3个独立选自H、卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基和(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基的取代基;和R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>独立选自H和(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基。
地址 美国新泽西州