| 主权项 |
1.一种用于制备式(VI)化合物之方法:其中:R7系选自下列:经0-1个R11取代之C1-C6烷基;经0-1个R11取代之C2-C6烯基;经0-1个R11取代之C2-C6炔基;及经0-1个R11取代之C3-C14含碳环系;R10为C1-C10烷基、基、或为经苯基取代之C1-C4烷基,其中该苯基系经0-1个R10a取代;R10a为C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤基或氰基;R11系选自下列一或多者:C1-C4烷氧基、C1-C4烷基、C2-C6烷氧烷基、基、苯乙基、苯氧基、氧基、C2-C4烯基、氰基、硝基;及C3-C6碳环类残基;及G共同与G所接附之氧原子形成选自下列之基团:-O-C(-CH2CH2CH2CH2CH2-)-O-、-O-C(CH2CH3)2-O-、-O-C(CH3)(CH2CH3)2-O-、-O-C(CH2CH2CH2CH3)-O-、-O-C(CH3)(CH2CH(CH3)CH3)-O-、-OCH2O-、及-OC(CH3)2O-;该方法包含:(1)将式(I)化合物与式R1C(=O)R2之醯化剂接触;其中:R1为C1-C4卤烷基;R2为-OR3.-SR3.O-琥珀醯亚胺、或咪唑基;R3系选自:C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C4卤烷基、C3-C10环烷基、五氟苯基、啶-2-基、及经0-3个R3a取代之苯基;R3a系选自:C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤素、-CN、及-NO2;而形成式(II)化合物,(2)将式(II)化合物与式R7C(=O)H接触,并接着将亚胺产物与还原剂接触,而形成式(III)化合物:(3)将式(III)化合物与适宜之硷类,于足以形成式(IV)化合物之温度下接触:(4)将式(IV)化合物与3--4-氟-苯甲醛接触,并接着将将亚胺产物与还原剂接触,而形成式(V)化合物:(5)将式(V)化合物与光气,于第二种适宜之硷类存在下接触,而形成式(VI)化合物,其中:步骤(2)之还原剂系选自三乙醯氧基氢硼化钠、氢硼化钠、啶/硼烷、氢化锂铝、氢硼化锂、氰基氢硼化钠、汞齐化钠、H2/Pd/C、H2/Pt/C、H2/Rh/C、及H2/雷尼-镍;步骤(3)中之适宜硷类为NaOH或KOH;步骤(4)之还原剂系选自三乙醯氧基氢硼化钠、氢硼化钠、啶/硼烷、氢化锂铝、氢硼化锂、氰基氢硼化钠、汞齐化钠、H2/Pd/C、H2/Pt/C、H2/Rh/C、及H2/雷尼-镍;且步骤(5)中之适宜硷类系选自三乙胺、N,N-二异丙基乙胺、N,N-二甲基辛、N,N,N',N'-四甲基伸乙二胺、(羟甲基)胺基甲烷、及1,8-双(二甲胺基)。2.根据申请专利范围第1项之方法,其中:R7为C1-C8烷基或苯基。3.根据申请专利范围第1项用于制备式(VI-b)化合物之方法:该方法包含:(1)将式(I-a)化合物与式R1C(=O)R2之醯化剂接触;其中:R1为C1-C4卤烷基;R2为-OR3.-SR3.O-琥珀醯亚胺、或咪唑基;R3系选自:C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C4卤烷基、C3-C10环烷基、五氟苯基、啶-2-基、及经0-3个R3a取代之苯基;R3a系选自:C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤素、-CN、及-NO2;而形成式(II-a)化合物,(2)将式(II-a)化合物与丁醛接触,并接着将亚胺产物与还原剂接触,而形成式(III-b)化合物:(3)将式(III-b)化合物与适宜之强硷类,于足以形成式(IV-b)化合物之温度下接触:(4)将式(IV-b)化合物与3--4-氟-苯甲醛接触,并接着将将亚胺产物与还原剂接触,而形成式(V-b)化合物:(5)将式(V-b)化合物与光气,于第二种适宜之硷类存在下接触,而形成式(VI)化合物,其中:步骤(2)之还原剂系选自三乙醯氧基氢硼化钠、氢硼化钠、啶/硼烷、氢化锂铝、氢硼化锂、氰基氢硼化钠、汞齐化钠、H2/Pd/C、H2/Pt/C、H2/Rh/C、及H2/雷尼-镍;步骤(3)中之适宜强硷类为NaOH或KOH;步骤(4)之还原剂系选自三乙醯氧基氢硼化钠、氢硼化钠、啶/硼烷、氢化锂铝、氢硼化锂、氰基氢硼化钠、汞齐化钠、H2/Pd/C、H2/Pt/C、H2/Rh/C、及H2/雷尼-镍;且步骤(5)中之适宜硷类系选自三乙胺、N,N-二异丙基乙胺、N,N-二甲基辛、N,N,N',N'-四甲基伸乙二胺、(羟甲基)胺基甲烷、及1,8-双(二甲胺基)。4.根据申请专利范围第3项之方法,其中:步骤(2)之还原剂系选自三乙醯氧基氢硼化钠或H2/Pt/C;步骤(3)中之适宜强硷类为NaOH或KOH;步骤(4)之还原剂为三乙醯氧基氢硼化钠;且步骤(5)中之适宜硷类为参(羟甲基)胺基甲烷或N,N,N',N'-四甲基伸乙二胺。5.根据申请专利范围第1项用于制备式(VI-a)化合物之方法:该方法包含:(1)将式(I-a)化合物与式R1C(=O)R2之醯化剂接触;其中:R1为C1-C4卤烷基;R2为-OR3.-SR3.O-琥珀醯亚胺、或咪唑基;R3系选自:C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C4卤烷基、C3-C10环烷基、五氟苯基、啶-2-基、及经0-3个R3a取代之苯基;R3a系选自:C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤素、-CN、及-NO2;而形成式(II-a)化合物,(2)将式(II-a)化合物与苯甲醛接触,并接着将亚胺产物与还原剂接触,而形成式(III-a)化合物:(3)将式(III-a)化合物与适宜之强硷类,于足以形成式(IV-a)化合物之温度下接触:(4)将式(IV-a)化合物与3--4-氟-苯甲醛接触,并接着将亚胺产物与还原剂接触,而形成式(V-a)化合物:(5)将式(V-a)化合物与光气,于第二种适宜之硷类存在下接触,而形成式(VI)化合物,其中:步骤(2)之还原剂系选自三乙醯氧基氢硼化钠、氢硼化钠、啶/硼烷、氢化锂铝、氢硼化锂、氰基氢硼化钠、汞齐化钠、H2/Pd/C、H2/Pt/C、H2/Rh/C、及H2/雷尼-镍;步骤(3)中之适宜强硷类为NaOH或KOH;步骤(4)之还原剂系选自三乙醯氧基氢硼化钠、氢硼化钠、啶/硼,烷、氢化锂铝、氢硼化锂、氰基氢硼化钠、汞齐化钠、H2/Pd/C、H2/Pt/C、H2/Rh/C、及H2/雷尼-镍;且步骤(5)中之适宜硷类系选自三乙胺、N,N-二异丙基乙胺、N,N-二甲基辛、N,N,N',N'-四甲基伸乙二胺、(羟甲基)胺基甲烷、及1,8-双(二甲胺基)。6.根据申请专利范围第5项之方法,其中:步骤(2)之还原剂系选自三乙醯氧基氢硼化钠或H2/Pt/C;步骤(3)中之适宜强硷类为NaOH或KOH;步骤(4)之还原剂为三乙醯氧基氢硼化钠;且步骤(5)中之适宜硷类为参(羟甲基)胺基甲烷或N,N,N',N'-四甲基伸乙二胺。7.一种用于制备式(II)化合物之方法:其中:R1为C1-C4卤烷基;R10为C1-C10烷基、基、或为经苯基取代之C1-C4烷基,其中该苯基系经0-1个R10a取代;R10a为C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤基或氰基;G共同与G所接附之氧原子形成选自下列之基团:-O-C(-CH2CH2CH2CH2CH2-)-O-、-O-C(CH2CH3)2-O-、-O-C(CH3)(CH2CH3)2-O-、-O-C(CH2CH2CH2CH3)-O-、-O-C(CH3)(CH2CH(CH3)CH3)-O-、-OCH2O-、及-OC(CH3)2O-;该方法包含:(1)将式(I)化合物与式R1C(=O)R2之醯化剂接触;其中:R2为-OR3.-SR3.O-琥珀醯亚胺、或咪唑基;R3系选自:C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C4卤烷基、C3-C10环烷基、五氟苯基、啶-2-基、及经0-3个R3a取代之苯基;R3a系选自:C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤素、-CN、及-NO2;而形成式(II)化合物。8.根据申请专利范围第7项用于制备式(II)化合物之方法,其中:R1为-CF3.-CF2CF3.-CF2CF2CF3.-CF2Cl、-CF2Br、-CCl3.-CBr3.或CH2F;且R2为-OCH3.或-CH2CH3。9.根据申请专利范围第7项用于制备式(II)化合物之方法,其中:R1为-CF3;且R2为-OCH3.-OCH2CH3.-OCH2CH2CH3.-OCH(CH3)2.-OCH2CH=CH2.-OCH2CF3.-SCH2CF3.-O-苯基、-O-(4-硝基苯基)、或-O-(2-啶)。10.根据申请专利范围第7项用于制备式(II)化合物之方法,其中:R1为-CF3;且R2为-OCH3.-OCH2CH3.-SCH2CF3.或-O-苯基。11.根据申请专利范围第7项之方法,其进一步包含将式(II)化合物与适宜酸类接触而形成酸加成盐。12.根据申请专利范围第11项之方法,其中该适宜酸类系选自酸,水杨酸、异酸、及丙二酸。13.根据申请专利范围第11项之方法,其中该适宜酸类为酸。14.根据申请专利范围第7项用于制备式(II)化合物之方法:其中R1为C1-C4卤烷基;该方法包含:(1)将式(I)化合物与式R1C(=O)R2之醯化剂接触;其中:R2为-OR3.-SR3.O-琥珀醯亚胺、或咪唑基;R3系选自:C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C4卤烷基、C3-C10环烷基、五氟苯基、啶-2-基、及经0-3个R3a取代之苯基;R3a系选自:C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤素、-CN、及-NO2;而形成式(II)化合物。15.根据申请专利范围第14项用于制备式(II)化合物之方法,其中:R1为-CF3.-CF2CF3.-CF2CF2CF3.-CF2Cl、-CF2Br、-CCl3.-CBr3.或CH2F;且R2为-OCH3.或-CH2CH3。16.根据申请专利范围第14项用于制备式(II)化合物之方法,其中:R1为-CF3;且R2为-OCH3.-OCH2CH3-OCH2CH2CH3.-OCH(CH3)2.-OCH2CH=CH2.-OCH2CF3.-SCH2CF3.-O-苯基、-O-(4-硝基苯基)、或-O-(2-啶)。17.根据申请专利范围第14项用于制备式(II)化合物之方法,其中:R1为-CF3;且R2为-OCH3.-OCH2CH3.-SCH2CF3.或-O-苯基。18.一种用于制备式(II)化合物之方法:其中:R1为C1-C4卤烷基;R10为C1-C10烷基、基、或为经苯基取代之C1-C4烷基,其中该苯基系经0-1个R10a取代;R10a为C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤基或氰基;G共同与G所接附之氧原子形成选自下列之基团:-O-C(-CH2CH2CH2CH2CH2-)-O-、-O-C(CH2CH3)2-O-、-O-C(CH3)(CH2CH3)2-O-、-O-C(CH2CH2CH2CH3)-O-、-O-C(CH3)(CH2CH(CH3)CH3)-O-、-OCH2O-、及-OC(CH3)2O-;该方法包含:(1B)将式(XI)化合物与适宜之硷类接触,而形成式(II)化合物,其中于步骤(1B)之适宜硷类为钠、钾、锂、钙或镁之氢氧化盐;或为钠、钾或锂之C1-C10烷氧化物。19.根据申请专利范围第18项用于制备式(II)化合物之方法,其中:R1为-CF3.-CF2CF3.-CF2CF2CF3.-CF2Cl、-CF2Br、-CCl3.-CBr3.或CH2F。20.根据申请专利范围第18项之方法,其中于步骤(1B)之适宜硷类为存于四氢喃/甲醇/水混合物中之第三-丁醇化钾。21.根据申请专利范围第18项之方法,其进一步包含将式(II)化合物与适宜酸类接触而形成酸加成盐。22.根据申请专利范围第21项之方法,其中该适宜酸类系选自酸、水杨酸、异酸、及丙二酸。23.根据申请专利范围第18项用于制备式(II)化合物之方法:其中R1为C1-C4卤烷基;该方法包含:(1B)将式(XI)化合物与适宜之硷类接触,而形成式(II)化合物,其中于步骤(1B)之适宜硷类为钠、钾、锂、钙或镁之氢氧化盐;或为钠、钾或锂之C1-C10烷氧化物。24.根据申请专利范围第23项用于制备式(II)化合物之方法,其中:R1为-CF3.-CF2CF3.-CF2CF2CF3.-CF2Cl、-CF2Br、-CCl3.-CBr3.或CH2F。25.根据申请专利范围第23项之方法,其中于步骤(1B)之适宜硷类为存于四氢喃/甲醇/水混合物中之第三-丁醇化钾。26.一种用于制备式(VI)化合物之方法:其中:R7系选自下列:经0-1个R11取代之C1-C6烷基;经0-1个R11取代之C2-C6烯基;经0-1个R11取代之C2-C6炔基;及经0-1个R11取代之C3-C14含碳环系;R10为C1-C10烷基、基、或为经苯基取代之C1-C4烷基,其中该苯基系经0-1个R10a取代;R10a为C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤基或氰基;R11系选自下列一或多者:C1-C4烷氧基、C1-C4烷基、C2-C6烷氧烷基、基、苯乙基、苯氧基、氧基、C2-C4烯基、氰基、硝基;及C3-C6碳环类残基;及G共同与G所接附之氧原子形成选自下列之基团:-O-C(-CH2CH2CH2CH2CH2-)-O-、-O-C(CH2CH3)2-O-、-O-C(CH3)(CH2CH3)2-O-、-O-C(CH2CH2CH2CH3)-O-、-O-C(CH3)(CH2CH(CH3)CH3)-O-、-OCH2O-、及-OC(CH3)2O-;该方法包含:(5)将式(V)化合物:与选自光气、二光气、及三光气之环化剂,于适宜硷类存在下接触而形成式(VI)化合物,其中于步骤(5)中之适宜硷类系选自三乙胺、N,N-二异丙基乙胺、N,N-二甲基辛、N,N,N',N'-四甲基伸乙二胺、参(羟甲基)胺基甲烷、及1,8-双(二甲胺基)。27.根据申请专利范围第26项用于制备式(VI)化合物之方法:其中:R7为C1-C8烷基或苯基;该方法包含:(5)将式(V)化合物:与选自光气、二光气、及三光气之环化剂,于适宜硷类存在下接触而形成式(VI)化合物。28.根据申请专利范围第27项之方法,其中于步骤(5)中之适宜硷类系选自三乙胺、N,N-二异丙基乙胺、N,N-二甲基辛、N,N,N',N'-四甲基伸乙二胺、参(羟甲基)胺基甲烷、及1,8-双(二甲胺基)。29.根据申请专利范围第26项用于制备式(VI)化合物之方法:其中:R7为丙基或苯基;该方法包含:(5)将式(V)化合物:与选自光气、二光气、及三光气之环化剂,于适宜硷类存在下接触而形成式(VI)化合物。30.根据申请专利范围第29项之方法,其中于步骤(5)中之适宜硷类系选自三乙胺、N,N-二异丙基乙胺、N,N-二甲基辛、N,N,N',N'-四甲基伸乙二胺、参(羟甲基)胺基甲烷、及1,8-双(二甲胺基)。31.根据申请专利范围第29项之方法,其中于步骤(5)中之适宜硷类为参(羟甲基)胺基甲烷或N,N,N',N'-四甲基伸乙二胺。32.一种具下式之化合物:及其酸加成盐类,其中R1为-CF3.-CF2CF3.-CF2CF2CF3.-CF2Cl、-CF2Br、-CCl3.-CBr3.或CH2F。33.根据申请专利范围第32项之化合物,其中R1为-CF3,及其酸加成盐类。34.一种具下式之化合物:及其酸加成盐类,其中:R1为-CF3.-CF2CF3.-CF2CF2CF3.-CF2Cl、-CF2Br、-CCl3.-CBr3.或CH2F;且R7为丙基或苯基。35.根据申请专利范围第34项之化合物,及其酸加成盐类,其中R1为-CF3且R7为丙基。36.根据申请专利范围第34项之化合物,及其酸加成盐类,其中R1为-CF3且R7为苯基。37.一种具下式之化合物:及其酸加成盐类,其中R7为为丙基或苯基。38.根据申请专利范围第37项之化合物,及其酸加成盐类,其中R7为丙基。39.根据申请专利范围第37项之化合物,及其酸加成盐类,其中R7为苯基。40.一种具下式之化合物:及其酸加成盐类,其中R7为丙基或苯基。41.根据申请专利范围第40项之化合物,及其酸加成盐类,其中R7为丙基。42.根据申请专利范围第40项之化合物,及其酸加成盐类,其中R7为苯基。 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