| 主权项 |
1.一种式A-B-D-E-F-G之化合物,其中 A为N,N-二甲基缬胺醯基(Me2Val); B为缬胺醯基(Val); D为N-甲基缬胺醯基(MeVal); E为脯胺醯基(Pro); F为式(IIf)之氮环烷羧酸 其中af为1,或 式(IIIf)之氮环烷衍生物 其中bf为1;及 G为选自下列组群之单价基;可经卤素取代的C1-C8烷 基, 式(IIg)之芳烷基或杂芳烷基 ─(CH2)ag-R11 (IIg) 其中ag为0或1,及R11为可经卤素、甲氧基或三氟甲 基取代的苯基,或唑基, 式(IIIg)之烷氧羰烷基 ─(CH2)bg-(C=O)cg-OR21 (IIIg) 其中bg为1或2,cg为0或1,及R21为氢原子或C1-C4烷基, 式(IVg)之胺羰烷基 其中dg为1.2或3,eg为1,及R31及R41每一,各别的,为氢原 子,及 式(VIIg)之杂芳基 其中X为氧原子或硫原子,及R71及R81每一,各别的,为 氢原子、C1-C8烷基、C1-C5烷氧羰基或式(II1)之单价 基 ─(CH2)al-R91 (IIl) 其中al为0,及R91为苯基;或 其具医药上可接受酸类之酸盐。2.根据申请专利 范围第1项之化合物,其中该医药上可接受酸类系 选自氢氯酸,柠檬酸,酒石酸,乳酸,磷酸,甲磺酸,醋 酸,甲酸,顺-丁烯二酸,反-丁烯二酸,苹果酸,琥珀酸 ,丙二酸,硫酸,L-麸胺酸,L-天门冬胺酸,丙酮酸,黏液 酸,苯甲酸,葡萄糖醛酸,草酸,抗坏血酸及乙醯甘胺 酸所组成之群。3.根据申请专利范围第1项之化合 物,其中F-G为式(IIf)之氮环烷羧酸, af为1,及羰基系在相对于氮原子之位置1或位置2。4 .根据申请专利范围第3项之化合物,其中G为可经卤 素取代的正或分支C1-C8烷基。5.根据申请专利范围 第3项之化合物,其中G为式(IIg)之芳烷基或杂芳烷 基, -(CH2)ag-R11 (IIg), 其中ag为0或1,及R11为可经卤素、甲氧基或三氟甲 基取代的苯基,或唑基。6.根据申请专利范围第3 项之化合物,其中G为式(IIIg)之烷氧羰烷基, -(CH2)bg-(C=O)cg-OR21 (IIIg), bg为1或2,cg为0或1,及R21为氢原子或正或分支C1-C4-烷 基。7.根据申请专利范围第3项之化合物,其中G为 式(IVg)之胺羰烷基, dg为1,2或3,eg为1,及R31及R41每一,各别的,为氢原子。 8.一种用于治疗哺乳动物癌症之医药组合物,包括 式A-B-D-E-F-G之化合物作为活性成分,其中 A为N,N-二甲基缬胺醯基(Me2Val); B为缬胺醯基(Val); D为N-甲基缬胺醯基(MeVal); E为脯胺醯基(Pro); F为式(IIf)之氮环烷羧酸 其中af为1,或 式(IIIf)之氮环烷衍生物 其中bf为1;及 G为选自下列组群之单价基:可经卤素取代的C1-C8烷 基, 式(IIg)之芳烷基或杂芳烷基 ─(CH2)ag-R11 (IIg) 其中ag为0或1,及R11为可经卤素、甲氧基或三氟甲 基取代的苯基,或唑基, 式(IIIg)之烷氧羰烷基 ─(CH2)bg-(C=O)cg-OR21 (IIIg) 其中bg为1或2,cg为0或1,及R21为氢原子或C1-C4烷基, 式(IVg)之胺羰烷基 其中dg为1.2或3,eg为1,及R31及R41每一,各别的,为氢原 子,及 式(VIIg)之杂芳基 其中X为氧原子或硫原子,及R71及R81每一,各别的,为 氢原子、C1-C8烷基、C1-C5烷氧羰基或式(II1)之单价 基 ─(CH2)al-R91 (IIl) 其中al为0,及R91为苯基;或 其具医药上可接受酸类之酸盐。9.如申请专利范 围第1项之化合物,其中A为N,N-二甲基缬胺醯基(Me2 Val);B为缬胺醯基(Val);D为N-甲基缬胺醯基(MeVal);E为 脯胺醯基(Pro);F为式(IIf) 其中af为1,及G为选自C1-C5烷基、苯基、基、甲氧 甲基、丙酸酯及丁醯基醯胺组群之单价基。 |
