| 主权项 |
1.一种如下式(I)酮或其生理容许盐, (式中R1及R2各为H,或选自葡萄糖醛酸基,葡萄糖基, 半乳糖基及甘露糖基之糖基,R1及R2之至少一个为 糖基,该糖基之羟基可未保护或被C2-7醯基或基 保护)。2.如申请专利范围第1项之酮或其生 理容许盐,其中R1及R2各为H,或选自葡萄糖醛酸基, 葡萄糖基,半乳糖基及甘露糖基之糖基,R1及R2之至 少一个为糖基,该糖基之羟基为未保护。3.如申请 专利范围第1项之酮或其生理容许盐,其中R1 及R2各为H,或选自葡萄糖醛酸基,葡萄糖基,半乳糖 基及甘露糖基之糖基,R1及R2之至少一个为糖基,该 糖基之羟基被C2-7醯基或基保护。4.如申请专利 范围第2项之酮或其生理容许盐,其中R1及R2 各为H,或羟基为未保护之葡萄糖醛酸基。5.如申请 专利范围第2项之酮或其生理容许盐,其中R1 及R2各为H,或羟基未保护之葡萄糖基。6.如申请专 利范围第2项之酮或其生理容许盐,其中R1及 R2各为H,或羟基未保护之半乳糖基。7.如申请专利 范围第2项之酮或其生理容许盐,其中R1及R2 各为H,或羟基未保护之甘露糖基。8.如申请专利范 围第4项之酮或其生理容许盐,其中R1及R2各 为羟基未保护之葡萄糖醛酸基。9.如申请专利范 围第4项之酮或其生理容许盐,其中R1及R2为 羟基未保护之葡萄糖醛酸基。10.如申请专利范围 第4项之酮或其生理容许盐,其中R1为羟基未 保护之葡萄糖醛酸基,R2为H。11.一种用于过敏抑制 作用之医药组成物,系以如申请专利范围第2或4-10 项中任一项之酮或其生理容许盐为有效成 分。12.一种如下式(II)酮或其生理容许盐, (式中R1为选自葡萄糖醛酸基,葡萄糖基,半乳糖基, 及甘露糖基之其羟基被C2-7醯基或基保护或未保 护之糖基)。13.如申请专利范围第12项之酮 或其生理容许盐,其中R1为羟基被保护或未保护之 葡萄糖醛酸基。14.一种如下式(III)酮或其 生理容许盐, (式中R1为选自葡萄糖醛酸基,葡萄糖基,半乳糖基, 及甘露糖基之其羟基被C2-7醯基或基保护或未保 护之糖基)。15.如申请专利范围第14项之酮 或其生理容许盐,R1为羟基被保护或未保护之葡萄 糖醛酸基。16.一种如下式(II)酮之制法, (式中R1为选自葡萄糖醛酸基,葡萄糖基,半乳糖基, 及甘露糖基之其羟基被C2-7醯基或基保护或未保 护之糖基)系令如下式(IV)酮衍生物 与硷性物质反应,次与选自葡萄糖醛酸,葡萄糖,半 乳糖及甘露糖中,1位氢原子被卤素取代而羟基被C2 -7醯基或基保护之卤化糖,进行糖基化反应。17. 如申请专利范围第16项酮之制法,其中硷性 物质为选自硷金属氢化物,硷土金属氢化物及胺类 之一种以上物质。18.一种如下式(III)酮之 制法, (式中R1为选自葡萄糖醛酸基,葡萄糖基,半乳糖基, 及甘露糖基之其羟基被C2-7醯基或基保护或未保 护之糖基)系令如下式(II)酮 (式中R1为选自葡萄糖醛酸基,葡萄糖基,半乳糖基, 及甘露糖基之其羟基被C2-7醯基或基保护或未保 护之糖基),在氢及/或金属触媒存在下,予以还原。 19.一种如下式(I)酮之制法, (式中R1及R2各为H,或选自葡萄糖醛酸基,葡萄糖基, 半乳糖基及甘露糖基之糖基,R1及R2之至少一个为 糖基,该糖基之羟基为未保护或被C2-7醯基或基 保护)系令如下式(III)酮 (式中R1为选自葡萄糖醛酸基,葡萄糖基,半乳糖基, 及甘露糖基之其羟基被C2-7醯基或基保护或未保 护之糖基), 与如下式(VII)芥子酸衍生物 (式中R2为H,或选自葡萄糖醛酸基,葡萄糖基,半乳糖 基及甘露糖基之其羟基被保护或未保护之糖基,R4 为羟基或卤素),予以醯胺化反应。20.一种如下式(I )酮之制法, (式中R1及R2各为H,或选自葡萄糖醛酸基,葡萄糖基, 半乳糖基及甘露糖基之糖基,R1及R2之至少一个为 糖基,该糖基之羟基为未保护或被C2-7醯基或基 保护)系令如下式(VI)酮衍生物 与硷性物质反应,次与选自葡萄糖醛酸,葡萄糖,半 乳糖,甘露糖中,1位氢原子被卤素取代而羟基被C2-7 醯基或基保护之卤化糖,进行糖基化反应。21.一 种如下式(I)中糖基之羟基未保护之酮之制 法,系令式(I)中糖基之羟基脱离被保护之酮 之糖基的保护基 (式中R1及R2各为H,或选自葡萄糖醛酸基,葡萄糖基, 半乳糖基及甘露糖基之糖基,R1及R2之至少一个为 糖基,该糖基之羟基为未保护或被C2-7醯基或基 保护)。22.一种如下式(V)芥子酸之制法, (式中R2为选自葡萄糖醛酸基,葡萄糖基,半乳糖基 及甘露糖基之糖基之羟基被C2-7醯基或基保护或 未保护之糖基,R3为H,C1-4烷基,三氯乙基,苯基或 基、对羟基、对甲基基) 系令芥子酸酯与硷性物质反应,次与选自葡萄糖醛 酸,葡萄糖,半乳糖,甘露糖中,1位氢原子被卤素取 代而羟基被C2-7醯基或基保护之卤化糖,进行糖 基化反应。23.一种如下式(V)芥子酸, (式中R2为选自葡萄糖醛酸基,葡萄糖基,半乳糖基 及甘露糖基之糖基之羟基被C2-7醯基或基保护或 未保护之糖基,R3为H,C1-4烷基,三氯乙基或基)。 |
