主权项 |
1.()1-(4-唑氧基)-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙基胺基] -2-丙醇之变体,用Cuk照射之X-射线绕射图,绕射角 度2=9.5,10.8,12.0,14,5,19.6,21.5,22.3且一红外光光谱 尖峰在3451cm-1,其熔点在123-126℃。2.如申请专利范 围第1项之化合物,其为药学上可接受之盐或光学 活性形式。3.一种制备和分离如申请专利范围第1 项之化合物实质上纯质形式之方法,其特征为在甲 醇或异丙醇中,对粗制卡门代噢(carvedilol)进行重排 处理。4.如申请专利范围第3项之方法,其中重排发 生在甲醇中且温度介于25和35℃间持续3至22小时。 5.如申请专利范围第3或4项之方法,其中较高熔点 卡门代噢变体于0℃从重排反应混合物中回收。6. 一种预防或治疗心脏疾病之药学组成物,其包括如 申请专利范围第1项之1-(4-唑氧基)-3-[2-(2-甲氧基 苯氧基)乙基胺基)-2-丙醇之安定变体之实质上纯 质形式当作活性成分和一种或多种药学上可接受 之载剂或佐剂。7.如申请专利范围第6项之药学组 成物,其系用于制造预防或治疗心脏疾病之药剂。 图式简单说明: 图1为本发明式I变体之IR光谱图。 图2为习知式II变体之IR光谱图。 图3为本发明式I变体之Raman光谱图。 图4为习知式II变体之Raman光谱图。 图5为本发明式I变体之X-射线粉末绕射图。 图6为习知式II变体之X-射线粉末绕射图。 |