发明名称 1–(4–唑氧基)–3–[2–(2–甲氧基苯氧基)乙基胺基]–2–丙醇之热力学安定性变体,彼之制法及含彼之药学组成物
摘要 本发明系关于一新1-(4-唑氧基)-3-〔2-(2-甲氧基苯氧基)乙基胺基〕-2-丙醇(卡门代噢(Carredilol)之热力学安定性变体,药学上可接受之盐,或其光学活性形式,彼之制法及含彼之药学组成物。
申请公布号 TW505631 申请公布日期 2002.10.11
申请号 TW087111738 申请日期 1998.07.18
申请人 罗氏诊断法有限公司 发明人 尔哈德.伦赫兹;彼得.拜耳
分类号 A61K31/395;C07D209/56 主分类号 A61K31/395
代理机构 代理人 林志刚 台北巿南京东路二段一二五号七楼
主权项 1.()1-(4-唑氧基)-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙基胺基] -2-丙醇之变体,用Cuk照射之X-射线绕射图,绕射角 度2=9.5,10.8,12.0,14,5,19.6,21.5,22.3且一红外光光谱 尖峰在3451cm-1,其熔点在123-126℃。2.如申请专利范 围第1项之化合物,其为药学上可接受之盐或光学 活性形式。3.一种制备和分离如申请专利范围第1 项之化合物实质上纯质形式之方法,其特征为在甲 醇或异丙醇中,对粗制卡门代噢(carvedilol)进行重排 处理。4.如申请专利范围第3项之方法,其中重排发 生在甲醇中且温度介于25和35℃间持续3至22小时。 5.如申请专利范围第3或4项之方法,其中较高熔点 卡门代噢变体于0℃从重排反应混合物中回收。6. 一种预防或治疗心脏疾病之药学组成物,其包括如 申请专利范围第1项之1-(4-唑氧基)-3-[2-(2-甲氧基 苯氧基)乙基胺基)-2-丙醇之安定变体之实质上纯 质形式当作活性成分和一种或多种药学上可接受 之载剂或佐剂。7.如申请专利范围第6项之药学组 成物,其系用于制造预防或治疗心脏疾病之药剂。 图式简单说明: 图1为本发明式I变体之IR光谱图。 图2为习知式II变体之IR光谱图。 图3为本发明式I变体之Raman光谱图。 图4为习知式II变体之Raman光谱图。 图5为本发明式I变体之X-射线粉末绕射图。 图6为习知式II变体之X-射线粉末绕射图。
地址 德国