发明名称 具有改进代谢稳定性之5–取代苯并咪唑化合物
摘要 本发明是有关具有下式结构之化合物其中R1,R2,R3,R4及R5如此中所定义。本发明也包括上述结构之互变异构体,及其药学上可接受之酸加成盐,可生物水解之酯,醯胺及醯亚胺。
申请公布号 TW505642 申请公布日期 2002.10.11
申请号 TW087119586 申请日期 1999.02.10
申请人 宝硷公司 发明人 汤玛斯李库伯斯;苏飞李伯格登;尼可拉斯尼克雷迪斯;希瑞安吉伯特;麦可吉达;查里斯安德瑞库勒三世;罗依李马丁都森
分类号 C07D403/12;A61K31/415 主分类号 C07D403/12
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1.一种具有以下结构之化合物 其中: (a)R1是C1-3烷基; (b)R2选自下列包括:氢,C1-3烷基及卤素; (c)R3选自下列包括:氢,甲基,羟基,氰基及卤素; (d)R4是氢; (e)R5选自下列包括:氢,甲基及胺基; (f)限制条件为R2,R3,R4或R5至少一者非氢或氟; (g)限制条件为当R1是甲基且R2及R5是氧,R3非甲基或 卤素; (h)限制条件为当R3是氰基,R1是甲基; 或其药学上可接受的盐。2.根据申请专利范围第1 项之化合物,其中R1是甲基。3.根据申请专利范围 第2项之化合物,其中R3是氰基或羟基。4.根据申请 专利范围第3项之化合物,其中R2选自下列包括:氢, 甲基及卤素,且R5选自下列包括:氢及甲基。5.根据 申请专利范围第3项之化合物,其中R2及R5是氢。6. 根据申请专利范围第5项之化合物,其中R3是氰基。 7.根据申请专利范围第1项之化合物,其中R1是乙基 或环丙基。8.根据申请专利范围第7项之化合物,其 中R3选自下列包括:甲基,羟基及卤素。9.根据申请 专利范围第8项之化合物,其中R2还自下列包括:氢, 甲基及卤素,且R5选自下列包括:氢及甲基。10.根据 申请专利范围第9项之化合物,其中R2及R5是氢。11. 根据申请专利范围第10项之化合物,其中R3是甲基 。12.根据申请专利范围第1项之化合物,其中化合 物选自下列包括:7-氰基-5-(2-咪唑胺基)-4-甲基苯 并咪唑,7-羟基-5-(2咪唑胺基)-4-甲基苯并咪唑,4- 乙基-5-(2-咪唑胺基)-7-甲基苯并咪唑,及4-环丙基 -5-(2-咪唑胺基)-7-甲基苯并咪唑。13.一种用于预 防或治疗-2调介之失调症之医药组合物,其含有: (a)安全且有效剂量之根据申请专利范围第1项之化 合物, (b)药学上可接受之载剂。14.根据申请专利范围第 13项之医药组合物,其中失调症选自下列包括:呼吸 道失调症,眼科失调症,胃肠道失调症,与交感神经 系统活性有关之失调症,偏头痛,周边疼痛,及其中 血管收缩可提供益处之失调症。15.根据申请专利 范围第14项之医药组合物,其中的失调症是鼻充血 。16.根据申请专利范围第14项之医药组合物,其中 的失调症是青光眼。17.根据申请专利范围第14项 之医药组合物,其中的失调症是气喘。18.根据申请 专利范围第14项之医药组合物,其中的失调症是偏 头痛。19.根据申请专利范围第14项之医药组合物, 其中的失调症是下痢。
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