| 主权项 |
1.一种如下式之化合物, 或其药学可接受盐;其中 R1为如下式之基团 其中y为0,1或2; R4系(C1-C6)烷基或(C2-C6)烯基,其中之烷基与烯基任 意被羟基或(C1-C4)烷氧基所取代;或者R4为(C3-C10)环 烷基; R5系为(C3-C10)环烷基,其中环烷基任意被一至五个(C 1-C6)烷基取代, 或R5为如下式之基团 其中w为0,1或2; x为2或3; 或R1为OR9或S(O)qR9定义,其中R9为(C3-C6)环烷基,q为0,1 或2; R2与R3各选自氢,(C1-C6)烷基, (C2-C6)烯基,(C2-C6)炔基,卤素,氰基,以及苯基(此苯基 可任意被卤素取代)。2.如申请专利范围第1项之化 合物,其中R1为NR4R5。3.如申请专利范围第1项之化 合物,其中R4为(C1-C6)烷基或(C2-C6)烯基,其中之烷基 与烯基任意被羟基所取代;或者R4为(C3-C10)环烷基 。4.如申请专利范围第1项之化合物,其中R5为(C3-C10 )环烷基,其中之环烷基任意被一至五个(C1-C6)烷基 取代。5.如申请专利范围第1项之化合物,其中R2与R 3各选自氢,卤素,(C1-C6)烷基,(C2-C6)烯基,(C2-C6)炔基 或苯基。6.如申请专利范围第1项之化合物,其选自 2-{4-甲基-3-[甲基-(7H-咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-胺基]- 环己基}-丙-2-醇; 2-{3-[(2-羟乙基)-(7H-咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-胺基]-4- 甲基-环己基}-丙-2-醇; 2-[(5-异丙烯基-2-甲基-环己基)-(7H-咯并[2,3-d]嘧 啶-4-基)-胺基]-乙醇; (5-异丙烯基-2-甲基-环己基)-(7H-咯并[2,3-d]嘧啶-4 -基)-(2,2,2-三氟乙基)胺; 2-{4-甲基-3-[(7H-咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-(2,2,2-三氟 乙基)胺基]-环己基}-丙-2-醇; 2-{4-甲基-5-[甲基-(7H-咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-胺基]- 环己-3-烯基}-丙-2-醇; 2-[1-(7H-咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-丁啶-3-基]-丙-2- 醇; 2-[1-(7H-咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-丁啶-2-基]-丙-2- 醇; (5-氟-7H-咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-(5-异丙烯基-2-甲基 -环己基)-甲胺; 2-{3-[(5-氟-7H-咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-甲胺基]-4-甲 基-环己基}-丙-2-醇; (2-乙基-4-异丙烯基-环戊基)-甲基-(7H-咯并[2,3-d] 嘧啶-4-基)-胺; 2-{3-乙基-4-[(甲基-(7H-咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-胺基] -环戊基}-丙-2-醇; 2-{3-乙基-4-[(2-羟乙基)-(7H-咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)- 胺基]-环戊基}-丙-2-醇; 2-[(2-乙基-4-异丙烯基-环戊基)-(7H-咯并[2,3-d]嘧 啶-4-基)-胺基]乙醇; (5-(S)-异丙烯基-2-甲基-环己基)-甲基-(7H-咯并[2,3 -d]嘧啶-4-基)-胺; 3-甲基-8-(7H-咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-8-氮杂-二环[3.2 .1]辛-3-醇; 2-[环庚基-(7H-咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-胺基]乙醇; 2-[环辛基-(7H-咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-胺基]乙醇; 二环[2.2.1]庚-2-基-甲基-(7H-咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)- 胺;与 4-六氢啶-1-基-5-间甲苯基-7H-咯并[2,3-d]嘧啶。 7.一种用于抑制蛋白质酪胺酸激之医药组成物, 其包括如申请专利范围第1项之化合物或其药学可 接受盐作为活性成分;以及药学可接受载体。8.如 申请专利范围第7项之药学组成物,系用于在哺乳 类中,特别是人类,治疗或预防选自下列之疾病或 状况:器官移植排斥,狼疮,多发性硬化,类风湿性关 节炎,牛皮癣,第I型糖尿病与糖尿病并发症,癌症, 气喘,遗传性过敏皮肤炎,自体免疫甲状腺疾病,溃 疡性结肠炎,科隆氏疾病,阿滋海默氏疾病,白血病 及其他自体免疫疾病。9.如申请专利范围第1项之 化合物,或其药学可接受盐,系用于哺乳类中,包括 人类,抑制蛋白质酪胺酸激或Janus激3(JAK3)。10. 如申请专利范围第9项之化合物,或其药学可接受 盐,系用于哺乳类中,包括人类,治疗或预防选自下 列之疾病或状况:器官移植排斥,狼疮,多发性硬化, 类风湿性关节炎,牛皮癣,第I型糖尿病与糖尿病并 发症,癌症,气喘,遗传性过敏皮肤炎,自体免疫甲状 腺疾病,溃疡性结肠炎,科隆氏疾病,阿滋海默氏疾 病,白血病及其他自体免疫疾病。 |
