假单胞菌素前药

摘要

本发明描述了一种结构(A)所代表的假单胞菌素前药,其中R¹是酰氧基烷基氨基甲酸酯键。所述前药具有抗真菌活性,并且副作用低。

主权项

1.一种具有以下结构的假单胞菌素前药、其可药用盐及其溶剂化物，其中R是其中R^a和R^a′独立地是H或甲基，或者R^a或R^a′是烷基氨基，与R^b或R^b′一起形成6-元环烷基环、6-元芳族环或双键，或者与R^c一起形成6-元芳族环；R^b和R^b′独立地是H、卤素或甲基，或者R^b或R^b′是氨基、烷基氨基、α-乙酰乙酸酯、甲氧基或羟基；R^c是H、羟基、C₁-C₄烷氧基、羟基烷氧基、或者与R^e一起形成6-元芳族环或C₅-C₆环烷基环；R^e是H，或者与R^f一起是6-元芳族环、C₅-C₁₄烷氧基取代的6-元芳族环、或者C₅-C₁₄烷基取代的6-元芳族环，和R^f是C₈-C₁₈烷基，C₅-C₁₁烷氧基或联苯基；R是其中R^g是H或C₁-C₁₃烷基，而且R^h是C₁-C₁₅烷基、C₄-C₁₅烷氧基、(C₁-C₁₀烷基)苯基、-(CH₂)_n-芳基、或-(CH₂)_n-(C₅-C₆环烷基)，其中n＝1或2；或者R是其中Rⁱ是H、卤素、或C₅-C₈烷氧基，而且m是1、2或3；R是其中R^j是C₅-C₁₄烷氧基或C₅-C₁₄烷基，并且p＝0、1或2；R是其中R^k是C₅-C₁₄烷氧基，或者R是-(CH₂)-NR^m-(C₁₃-C₁₈烷基)，其中R^m是H、-CH₃或-C(O)CH₃；R¹独立地是H、酰氧基亚甲基-1，3-二氧杂环戊烯-2-酮、或者酰氧基亚甲基羧酸酯，条件是至少一个R¹是酰氧基亚甲基-1，3-二氧杂环戊烯-2-酮或者酰氧基亚甲基羧酸酯；R²和R³独立地是-OR^2a、或者-N(R^2b)(R^2c)，其中R^2a和R^2b独立地是H、C₁-C₁₀烷基、C₃-C₆环烷基、羟基(C₁-C₁₀)烷基、烷氧基(C₁-C₁₀)烷基、C₂-C₁₀链烯基、氨基(C₁-C₁₀)烷基、一-或二-烷基氨基(C₁-C₁₀)烷基、芳基(C₁-C₁₀)烷基、杂芳基(C₁-C₁₀)烷基、环杂烷基(C₁-C₁₀)烷基，或者R^2b是氨基酸烷基酯的羧酸烷基酯残基并且R^2c是H或C₁-C₆烷基。