| 发明名称 | 磺酰基甲酰胺衍生物、其制备方法及其作为药物的应用 | ||
| 摘要 | 本发明涉及磺酰基甲酰胺衍生物、其生理学上可接受的盐和生理学上的官能衍生物,并涉及其用于制备预防和治疗高脂血症和动脉硬化病症的药物的应用。并描述了式I的化合物,其中各基团有给出的含义,这些化合物的生理学上可接受的盐和生理学上的官能衍生物。例如,这些化合物适合作为降脂物质。 | ||
| 申请公布号 | CN1372541A | 申请公布日期 | 2002.10.02 |
| 申请号 | CN00811269.X | 申请日期 | 2000.08.17 |
| 申请人 | 阿文蒂斯药物德国有限公司 | 发明人 | R·克尔施;H－L·沙弗尔;E·法尔克;H·希莫勒 |
| 分类号 | C07C311/15;C07C317/14;C07D295/02;C07D211/14;A61K31/10;A61K31/435 | 主分类号 | C07C311/15 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 刘明海 |
| 主权项 | 1.式I的化合物<img file="A0081126900021.GIF" wi="516" he="334" />其中X、R1、R2、R3为相互独立的NR6R7、(CH<sub>2</sub>)-吡啶基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基，其中n可以为0-6，而该苯基可被以下基团至多取代两次：F、Cl、Br、CF<sub>3</sub>、CN、OCF<sub>3</sub>、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、S-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-环烷基、COO(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、COO(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-环烷基、CONH<sub>2</sub>、CONH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、CON[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基]<sub>2</sub>；(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基、吡咯烷、哌啶、哌嗪、哌嗪-2-酮、吗啉、四氢吡啶、四氢喹啉、四氢异喹啉，其中的每一环可能被苯基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基苯基、-OH、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-OH、O-苯基、S-苯基、(CO)--(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(CO)-苯基，其中该苯基取代基未被取代或被以下基团至多取代两次：F、Cl、Br、OH、CF<sub>3</sub>、CN、OCF<sub>3</sub>、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、S-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、SO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、SO<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-环烷基、COOH、COO(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、COO(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、CONH<sub>2</sub>、CONH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、CON[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基]<sub>2</sub>、CONH(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、N H<sub>2</sub>、NH-CO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、NH-CO-苯基；R6和R7为相互独立的H、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-环烷基、CO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-NH-C(O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-N-[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基]<sub>2</sub>、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-O-苯基、CHO、CO-苯基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-Ar，其中n可以为0-6而Ar可以等于苯基、联苯基、1-或2-萘基、1-或2-四氢呋喃基、2-、3-或4-吡啶基、2-或3-噻吩基、2-或3-呋喃基、2-、4-或5-噻唑基、2-、4-或5-噁唑基、1-吡唑基、3-、4-或5-异噁唑基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-环烷基、哌啶基、吡咯烷基、氧代吡啶基、2-或3-吡咯基、2-或3-哒嗪基、2-、4-或5-嘧啶基、2-吡嗪基、2-(1，3，5-三嗪基)、2-、3-或4-吗啉基、2-或5-苯并咪唑基、2-苯并噻唑基、1，2，4-三唑-3-基、1，2，4-三唑-5-基、四唑-5-基、吲哚-3-基、吲哚-5-基或N-甲基咪唑-2-、4-或-5-基，Ar可以被以下基团至多取代两次：F、Cl、Br、OH、CF<sub>3</sub>、NO<sub>2</sub>、CN、OCF<sub>3</sub>、O-CH<sub>2</sub>-O、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、S-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、SO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、SO<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-环烷基、COOH、COO(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、COO(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、CONH<sub>2</sub>、CONH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、CON[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基]<sub>2</sub>、CONH(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、NH<sub>2</sub>、NH-CO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、NH-CO-苯基、吡咯烷-1-基、吗啉-1-基、哌啶-1-基、哌嗪-1-基、4-甲基哌嗪-1-基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基、O-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基、S-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基、SO<sub>2</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基，其中n＝0-3；及其生理学上可接受的盐。 | ||
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