在侧链中具有环状结构的新维生素D衍生物、其制备方法和中间产物、以及在制备药物中的应用

摘要

本发明涉及通式(I)的维生素D衍生物、其制备方法、该方法的中间产物以及在制备药物中的应用。

主权项

1、通式I的维生素D衍生物以及所有可能的差向异构体或者非对映异构体以及它们的混合物：其中：Y₁和Y₂相互独立地代表氢原子或者基团-C(O)R₅，以及Y₃代表氢原子或者羟基、卤原子、基团-OC(O)R₅或者-OR₅，其中R₅代表具有5-12个碳原子的芳基或者代表脂族支链或直链、饱和或不饱和C₁-C₁₂烷基，该烷基任选地插有1-2个氧原子、1-2个硫原子和/或1-2个NH基团和/或任选被1-2个羟基、1-2个氨基、1-2个SH基团、1-2个COOH基团和/或1-2个苯基取代，而且Y₃可为2α-取向和差向异构的2β-取向，R₁和R₂分别代表氢原子或者一起代表外向环亚甲基，R₃和R₄相互独立地代表氢原子、氟、氯或溴原子、具有1-4个碳原子的烷基、一起代表亚甲基或者与季碳原子20一起形成3-7元的饱和或不饱和碳环，Q代表具有1-5个碳原子的直链亚烷基，X₁和X₂一起代表双键的酮基氧原子，或者相互独立地代表氢原子、羟基、-OC(O)R₅基团、氟、氯或溴原子，其中X₁和X₂不同时为羟基或者-OC(O)R₅基团，Z代表具有5或6个环原子的碳环或杂环、任选芳香或者杂芳香环，或者是由一个5元环和一个6元环或者两个6元环组成的稠合环，它们可被一个或多个氟、氯、溴或碘原子，一个或多个羟基，一个或多个COOR₆基团，一个或多个C₁-C₅烷基取代，而该烷基又可被一个或多个氟、氯、溴或碘原子、C₁-C₆烷氧基和/或COOR₆基团取代，其中R₆代表C₁-C₆烷基、苄基或者苯基。