| 发明名称 | 在11位带有烃取代基的非芳香族雌激素甾族化合物 | ||
| 摘要 | 本发明公开了新的、选择性的雌激素型化合物,该化合物具有含有非芳香族的A－环的甾族骨架并且在3位碳原子上带有游离或封闭的羟基。该雌激素符合通式(I),其中R<SUP>1</SUP>是H、(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>3</SUB>)烷基或(C<SUB>2</SUB>－C<SUB>3</SUB>)酰基;R<SUP>2</SUP>是H、α－(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>4</SUB>)烷基、α－(C<SUB>2</SUB>－C<SUB>4</SUB>)链烯基或α－(C<SUB>2</SUB>－C<SUB>4</SUB>)链炔基;R<SUP>3</SUP>是H或位于甾族骨架的15或16位的(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>4</SUB>)烷基、(C<SUB>2</SUB>－C<SUB>4</SUB>)链烯基或(C<SUB>2</SUB>－C<SUB>4</SUB>)链炔基;R<SUP>4</SUP>是H或选择性地被卤素取代的(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>5</SUB>)烷基、(C<SUB>2</SUB>－C<SUB>5</SUB>)链烯基或(C<SUB>2</SUB>－C<SUB>5</SUB>)链炔基;优选是乙炔基;R<SUP>5</SUP>是H、(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>3</SUB>)烷基或(C<SUB>2</SUB>－C<SUB>3</SUB>)酰基;R<SUP>6</SUP>是(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>5</SUB>)烷基、(C<SUB>2</SUB>－C<SUB>5</SUB>)链烯基、(C<SUB>2</SUB>－C<SUB>5</SUB>)链炔基或(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>5</SUB>)亚烷基,这些基团选择性地被卤素或(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>3</SUB>)烷氧基取代;虚线的键表示选择性的双键。 | ||
| 申请公布号 | CN1372565A | 申请公布日期 | 2002.10.02 |
| 申请号 | CN00812515.5 | 申请日期 | 2000.08.28 |
| 申请人 | 阿克佐诺贝尔公司 | 发明人 | H·J·J·鲁泽;G·H·维那曼;W·G·E·J·斯库恩 |
| 分类号 | C07J1/00;A61K31/565;C07J71/00;C07J51/00 | 主分类号 | C07J1/00 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 樊卫民 |
| 主权项 | 1.满足通式I的非芳香族雌激素甾族化合物<img file="A0081251500021.GIF" wi="591" he="487" />其中R<sup>1</sup>是H、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基或(C<sub>2</sub>-C<sub>3</sub>)酰基；R<sup>2</sup>是H、α-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、α-(C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)链烯基或α-(C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)链炔基；R<sup>3</sup>是H或位于甾族骨架的15或16位的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)链烯基或(C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)链炔基；R<sup>4</sup>是H或选择性地被卤素取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>)链烯基或(C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>)链炔基；优选是乙炔基；R<sup>5</sup>是H、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基或(C<sub>2</sub>-C<sub>3</sub>)酰基；R<sup>6</sup>是(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>)链烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>)链炔基或(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)亚烷基，这些基团选择性地被卤素或(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷氧基取代；虚线的键表示选择性的双键。 | ||
| 地址 | 荷兰阿纳姆 | ||