发明名称 杂环化合物及其医药用途
摘要 本发明提供右式表示的杂环化合物,该化合物对于AP-1活性、NF-kappaB活性、炎症性细胞因子生成、基质金属蛋白酶生成、或炎症性细胞粘着因子表达等具有抑制作用,并可用于医药。式中,R<SUP>1</SUP>表示环烷基、环烯基,R<SUP>2</SUP>、R<SUP>3</SUP>表示氢原子或烷基,R<SUP>4</SUP>表示烷基、环状基团等,n是0~6的整数,A表示杂环,B表示芳香环或杂环,X、Y表示键或连接基团。
申请公布号 CN1372548A 申请公布日期 2002.10.02
申请号 CN00812370.5 申请日期 2000.06.29
申请人 味之素株式会社 发明人 饭野幸生;藤田康一;小平有子;畑中敏宏;竹鼻健司;小林干;小西敦;山本崇
分类号 C07D211/58;C07D213/75;C07D213/76;C07D237/20;C07D237/22;C07D239/42;C07D239/48;C07D277/44;A61K31/44;A61K31/445;A61K31/50;A61K31/505;A61P29/00 主分类号 C07D211/58
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 曹雯;杨丽琴
主权项 1.下述通式(I)所示杂环化合物或其可药用盐;<img file="A0081237000021.GIF" wi="692" he="293" />式中,R<sup>1</sup>表示环烷基、具有取代基的环烷基、环烯基、或具有取代基的环烯基;R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>表示氢原子、或烷基;R<sup>4</sup>表示烷基、具有取代基的烷基、链烯基、具有取代基的链烯基、环烷基、具有取代基的环烷基、环烯基、具有取代基的环烯基、芳基、具有取代基的芳基、环内具有一个以上杂原子的芳香族杂环基、或具有取代基且环内具有一个以上杂原子的芳香族杂环基;A表示杂环或具有取代基的杂环;B表示芳香环、具有取代基的芳香环、杂环、或具有取代基的杂环;n表示选自0~6的整数;-Y-表示原子间键、-CO-、-CO-O-、-CO-NR<sup>5</sup>-、-CS-NR<sup>6</sup>-、-SO-、-SO<sub>2</sub>-,其中,R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>表示氢原子或烷基;-X-表示原子间键、-O-、-O-CHR<sup>7</sup>-、-CHR<sup>8</sup>-O-、-O-CO-、-CO-O-、-O-CS-、-CS-O-、-S-、-SO-、-SO<sub>2</sub>-、-S-CHR<sup>9</sup>-、-CHR<sup>10</sup>-S-、-S-CO-、-CO-S-、-S-CS-、-CS-S-、-SO<sub>2</sub>-NR<sup>11</sup>-、-NR<sup>12</sup>-SO<sub>2</sub>-、-NR<sup>13</sup>-、-NR<sup>14</sup>-CHR<sup>15</sup>-、-CHR<sup>16</sup>-NR<sup>17</sup>-、-CO-、-C(=NOR<sup>18</sup>)-、-C(=CHR<sup>19</sup>)-、-CO-CHR<sup>20</sup>-、-CHR<sup>21</sup>-CO-、-CO-NR<sup>22</sup>-、-NR<sup>23</sup>-CO-、-CR<sup>24</sup>R<sup>25</sup>-、-CHR<sup>26</sup>-CHR<sup>27</sup>-、-CR<sup>28</sup>=CR<sup>29</sup>-、-O-CHR<sup>30</sup>-CHR<sup>31</sup>-,其中,R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>、R<sup>9</sup>、R<sup>10</sup>、R<sup>15</sup>、R<sup>16</sup>、R<sup>20</sup>、R<sup>21</sup>、R<sup>24</sup>、R<sup>28</sup>、R<sup>29</sup>、R<sup>30</sup>、R<sup>31</sup>表示氢原子或烷基中任意一种,R<sup>11</sup>、R<sup>12</sup>、R<sup>13</sup>、R<sup>14</sup>、R<sup>17</sup>、R<sup>18</sup>、R<sup>19</sup>、R<sup>22</sup>、R<sup>23</sup>表示氢原子、烷基、或酰基中任意一种,R<sup>26</sup>、R<sup>27</sup>表示氢原子、羟基、或烷基中任意一种,R<sup>25</sup>表示氢原子、羟基、烷基、具有取代基的烷基、巯基、烷氧基、烷硫基、酰氧基、氨基、烷基氨基、被氨基保护基取代的氨基、羧基、烷氧羰基、氨基羰基、或氰基。
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